logo

Antikoagulantit: välttämättömät lääkkeet

Verisuonten tromboosin aiheuttamat komplikaatiot - sydän- ja verisuonitautien tärkein kuolinsyy. Siksi nykyaikaisessa kardiologiassa on erittäin tärkeää kiinnittää huomiota verisuonten tromboosin ja embolian (tukkeutumisen) kehittymiseen. Veren hyytymistä yksinkertaisimmassa muodossaan voidaan esittää kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (verihyytymän muodostumisesta vastaavat solut) ja veriplasmassa liuenneet proteiinit - hyytymistekijät, joiden fibriini muodostuu. Tuloksena oleva trombi koostuu verihiutaleiden konglomeraatista, joka on tarttunut fibriinifilamentteihin.

Veritulppien muodostumisen estämiseksi käytetään kahta lääkeryhmää: verihiutaleiden estoaineet ja antikoagulantit. Verihiutaleiden estäjät estävät verihiutaleiden hyytymien muodostumista. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Tässä artikkelissa tarkastellaan antikoagulanttien tärkeimpiä ryhmiä, käyttöaiheita ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

luokitus

Käyttökohteesta riippuen erotetaan suoraan ja välillisesti vaikuttavat antikoagulantit. Suorat antikoagulantit estävät trombiinin synteesiä, estävät fibriinin muodostumista fibrinogeenistä veressä. Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit estävät veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suora koagulantti: hepariini ja sen johdannaiset, suorat trombiinin estäjät sekä tekijän Xa (yksi veren hyytymistekijöistä) selektiiviset estäjät. Epäsuoria antikoagulantteja ovat K-vitamiiniantagonistit.

  1. K-vitamiinin antagonistit:
    • Fenindioni (feniliini);
    • Varfariini (warfarex);
    • Acenokumaroli (syncumar).
  2. Hepariini ja sen johdannaiset:
    • hepariini;
    • Antitrombiini III;
    • Daltepariini (fragmin);
    • Enoksapariini (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadropariini (fraxipariini);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodeksidi (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemipariini (Cybor).
  3. Suora trombiini-inhibiittori:
    • Bivalirudiini (angiox);
    • Dabigatraanieteksilaatti (Pradax).
  4. Tekijän Xa selektiiviset estäjät:
    • Apiksaban (Eliquis);
    • Fondaparinuuksi (arixtra);
    • Rivaroksabaani (xarelto).

K-vitamiinin antagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perustana tromboottisten komplikaatioiden estämiselle. Niiden tabletin muoto voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käyttö on osoitettu vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtauksen, aivohalvauksen) esiintymistä eteisvärinän aikana ja keinotekoisen sydämen venttiilin läsnäolon.

Feniliniä ei tällä hetkellä käytetä, koska haittavaikutusten riski on suuri. Sincumarilla on pitkä vaikutusaika ja kertyy elimistöön, joten sitä käytetään harvoin hoidon vaikeuden vuoksi. K-vitamiiniantagonistien ryhmän yleisin lääke on varfariini.

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulanteista sen varhaisvaikutuksella (10–12 tuntia nauttimisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopeaa lopettamista pienemmillä annoksilla tai lääkkeen lopettamisella.

Vaikutusmekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini osallistuu joidenkin veren hyytymistekijöiden synteesiin. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi hajoaa.

Varfariinia määrätään laskimoveren hyytymien muodostumisen ja kasvun estämiseksi. Sitä käytetään pitkäkestoiseen hoitoon eteisvärinä ja intrakardiaalisen trombin läsnä ollessa. Näissä olosuhteissa sydänkohtausten ja aivohalvausten riski, joka liittyy verisuonten tukkeutumiseen irrotetuilla hyytymisillä, lisääntyy merkittävästi. Varfariini auttaa estämään näitä vakavia komplikaatioita. Tätä lääkettä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen toistuvan sepelvaltimotastrofin estämiseksi.

Proteettisten sydänventtiilien jälkeen varfariinin ottaminen on välttämätöntä vähintään useita vuosia leikkauksen jälkeen. Se on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymien muodostumista keinotekoisissa sydänventtiileissä. Tämän lääkkeen ottaminen jatkuvasti on välttämätöntä jonkin verran trombofiliaa, erityisesti antifosfolipidisyndroomaa varten.

Varfariinia määrätään laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatioille. Näihin sairauksiin liittyy sydämen onteloiden laajentuminen ja / tai sen seinien hypertrofia, mikä luo edellytykset solunsisäisen trombin muodostumiselle.

Varfariinia hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehoa ja turvallisuutta seuraamalla INR - kansainvälistä normalisoitua suhdetta. Tämä indikaattori arvioidaan 4 - 8 viikon välein. Hoidon taustalla INR: n tulisi olla 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon säilyttäminen on erittäin tärkeää verenvuodon ehkäisemiseksi ja toisaalta lisääntyneen veren hyytymisen ehkäisemiseksi.

Jotkut elintarvikkeet ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuotoriskiä. Näitä ovat karpalot, greippit, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Heikentäkää lääkeaineen antikoagulanttivaikutusta, joka sisältyy kaali-, ruusu-, kiinan-, kaali-, juurikka-, persilja-, pinaatti-, salaattilehdelle. Varfariinia käyttävät potilaat eivät voi kieltäytyä näistä tuotteista, vaan ottaa ne säännöllisesti pieninä määrinä estääkseen lääkkeen äkilliset vaihtelut veressä.

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi, hematooma. Hermoston toiminta voidaan häiritä kehittymällä väsymystä, päänsärkyä, makuhäiriöitä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipua, ripulia, epänormaalia maksan toimintaa. Joissakin tapauksissa iho vaikuttaa, varpaiden purppuran väri, parestesiat, vaskuliitti ja raajojen chilliness. Ehkä allergisen reaktion kehittyminen kutinaa, nokkosihottumaa, angioedeemaa.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä verenvuodon uhkaan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavauma) koskeviin sairauksiin. Sitä ei käytetä aneurysmeihin, perikardiitteihin, infektioiden endokardiittiin, vaikeaan verenpaineeseen. Vasta-aihe on riittämättömän laboratoriokontrollin mahdottomuus, joka johtuu laboratorion esteettömyydestä tai potilaan persoonallisuuden ominaisuuksista (alkoholismi, epäjärjestys, senilinen psykoosi jne.).

hepariini

Yksi tärkeimmistä veren hyytymistä estävistä tekijöistä on antitrombiini III. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää sen molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Tämän seurauksena reaktiot, joilla pyritään muodostamaan verihyytymiä astioissa, tukahdutetaan.

Hepariinia on käytetty yli 30 vuotta. Aiemmin se injektoitiin ihonalaisesti. Nyt uskotaan, että fraktioimaton hepariini tulisi antaa laskimonsisäisesti, mikä helpottaa hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden seurantaa. Ihon alle annettavaksi suositellaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joita käsitellään jäljempänä.

Hepariinia käytetään useimmiten tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysin aikana.

Laboratoriokontrollit sisältävät aktivoidun osittaisen tromboplastiinihyytymisajan määrittämisen. Hepariinihoidon taustalla 24–72 tunnin kuluttua sen pitäisi olla 1,5–2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. On myös tarpeen valvoa verihiutaleiden määrää veressä, jotta trombosytopenian kehittymisestä ei jääisi. Tyypillisesti hepariinihoito kestää 3 - 5 vuorokautta annoksen asteittaisen pienenemisen ja lisäpoiston myötä.

Hepariini voi aiheuttaa verenvuotoa (verenvuotoa) ja trombosytopeniaa (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä). Pitkäaikainen käyttö suurina annoksina on alopecian (alopeetsian), osteoporoosin ja hypoaldosteronismin kehittyminen todennäköistä. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita sekä alaniinin aminotransferaasin määrää veressä.

Hepariini on vasta-aiheinen hemorraagisessa oireyhtymässä ja trombosytopeniassa, mahahaavassa ja 12 pohjukaissuolihaavassa, virtsateiden verenvuodossa, perikardiitissa ja akuutissa sydämen aneurysmassa.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Daltepariini, enoksapariini, nadropariini, parnapariini, sulodeksidi, bemipariini saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Ne eroavat jälkimmäisistä pienemmissä molekyyleissä. Tämä lisää huumeiden turvallisuutta. Toimenpide muuttuu pitkittyneemmäksi ja ennustettavammaksi, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei edellytä laboratoriota. Se voidaan suorittaa käyttämällä kiinteitä annoksia - ruiskuja.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus ihonalaisesti annettuna. Lisäksi niillä on huomattavasti pienempi haittavaikutusten riski. Siksi tällä hetkellä hepariinijohdannaiset syrjäyttävät hepariinin kliinisestä käytännöstä.

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään estämään tromboembolisia komplikaatioita kirurgisten operaatioiden ja syvän laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilaille, jotka ovat lepotilassa ja joilla on suuri tällaisten komplikaatioiden vaara. Lisäksi näitä lääkkeitä määrätään laajalti epävakaalle angina- ja sydäninfarktille.

Tämän ryhmän vasta-aiheet ja haittavaikutukset ovat samat kuin hepariinin vasta-aiheet. Haittavaikutusten vakavuus ja tiheys on kuitenkin paljon pienempi.

Suora trombiini-inhibiittori

Suorat trombiinin estäjät, kuten nimikin viittaa, inaktivoivat suoraan trombiinia. Samalla ne estävät verihiutaleiden aktiivisuutta. Näiden lääkkeiden käyttö ei edellytä laboratorion valvontaa.

Bivalirudiinia annetaan laskimoon akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi. Venäjällä tätä lääkettä ei ole vielä sovellettu.

Dabigatraani (Pradaksa) on tabletoitu aine tromboosiriskin vähentämiseksi. Toisin kuin varfariinilla, se ei vaikuta elintarvikkeisiin. Tämän lääkkeen tutkimukset jatkuvat jatkuvan eteisvärinäyksen yhteydessä. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Tekijän Xa selektiiviset inhibiittorit

Fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiiniin III. Tällainen kompleksi inaktivoi intensiivisesti X-tekijän, mikä vähentää trombin muodostumisen voimakkuutta. Hänet nimitetään ihon alle akuutissa sepelvaltimotapauksessa ja laskimotromboosissa, mukaan lukien keuhkoembolia. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa eikä johda osteoporoosiin. Laboratorion valvontaa sen turvallisuudesta ei tarvita.

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini ovat erityisen merkittäviä potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä veritulppien esiintymistiheyttä tässä potilasryhmässä nämä lääkkeet parantavat merkittävästi taudin ennustetta.

Fondaparinuuksia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei voida käyttää vain angioplastian kanssa, koska se lisää riskiä, ​​että katetreissa on verihyytymiä.

Kliiniset tutkimukset tekijän Xa inhibiittoreista tablettien muodossa.

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, kutina, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vakava munuaisten vajaatoiminta, lääkeainekomponenttien sietämättömyys ja tarttuva endokardiitti.

Antikoagulantit: lääkkeiden tarkastelu, käyttö, käyttöaiheet, vaihtoehdot

Antikoagulantit - ryhmä lääkkeitä, jotka tukahduttavat veren hyytymisjärjestelmän toimintaa ja estävät verihyytymiä, jotka johtuvat fibriinin muodostumisen vähenemisestä. Ne vaikuttavat tiettyjen kehossa olevien aineiden biosynteesiin, jotka muuttavat veren viskositeettia ja estävät hyytymistä.

Antikoagulantteja käytetään terapeuttisiin ja profylaktisiin tarkoituksiin. Ne valmistetaan eri annostusmuodoissa: tablettien, injektionesteiden tai voiteiden muodossa. Vain asiantuntija voi valita oikean lääkkeen ja sen annoksen. Riittämätön hoito voi vahingoittaa kehoa ja aiheuttaa vakavia seurauksia.

Kardiovaskulaaristen sairauksien korkea kuolleisuus johtuu tromboosin muodostumisesta: verisuonten tromboosi havaittiin lähes joka toinen kuolema sydämen patologiassa ruumiinavauksessa. Keuhkoembolia ja laskimotromboosi ovat yleisin kuolinsyy ja vammaisuus. Tässä suhteessa kardiologit suosittelevat antikoagulanttien käyttöä heti sydämen ja verisuonten sairauksien diagnosoinnin jälkeen. Niiden varhainen käyttö auttaa estämään verihyytymän muodostumista, sen lisääntymistä ja verisuonten tukkeutumista.

Muinaisista ajoista lähtien perinteinen lääketiede käytti hirudiinia - tunnetuin luonnollinen antikoagulantti. Tämä aine on osa leechin sylkeä ja sillä on suora antikoagulanttivaikutus, joka kestää kaksi tuntia. Tällä hetkellä potilaille määrätään synteettisiä huumeita eikä luonnollisia. Yli sata nimitystä antikoagulanttisia lääkkeitä on tiedossa, mikä mahdollistaa sopivimman valinnan ottaen huomioon organismin yksilölliset ominaisuudet ja mahdollisuuden yhdistää niitä muiden lääkkeiden kanssa.

Useimmilla antikoagulanteilla ei ole vaikutusta veren hyytymiseen vaan veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuuteen. Useiden muutosten seurauksena plasman hyytymistekijät ja trombiinin tuotanto, joka on tromboottisen hyytymän muodostavien fibriinifilamenttien muodostamiseksi välttämätön entsyymi, tukahdutetaan. Tromboosiprosessi hidastuu.

Toimintamekanismi

Toimintamekanismin antikoagulantit on jaettu suoriin ja epäsuoriin toimiin:

  • "Suorilla" antikoagulanteilla on suora vaikutus trombiiniin ja vähennetään sen aktiivisuutta. Nämä lääkkeet ovat trombiinin inhibiittoreita, protrombiinideaktivaattoreita ja inhiboivat tromboosiprosessia. Sisäisen verenvuodon välttämiseksi on tarpeen seurata veren hyytymisparametreja. Suoran vaikutuksen antikoagulantit tunkeutuvat nopeasti elimistöön, imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, saavuttavat maksan hematogeenisella tavalla, vaikuttavat parantavaan vaikutukseensa ja erittyvät virtsaan.
  • "Epäsuorat" antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmän sivureittien biosynteesiin. He tuhoavat täysin trombiinin ja eivät vain estä sen toimintaa. Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi tämän ryhmän lääkkeet parantavat sydänlihaksen verenkiertoa, rentouttavat sileät lihakset, poistavat uraatteja elimistöstä ja niillä on kolesterolia alentava vaikutus. Määritä "epäsuorat" antikoagulantit paitsi tromboosin hoitoon myös niiden ehkäisyyn. Käytä niitä yksinomaan sisällä. Tabletteja käytetään pitkään avohoidossa. Lääkkeen äkillinen vetäytyminen voi johtaa protrombiinin ja tromboosin lisääntymiseen.

Erotetaan erikseen lääkkeitä, jotka estävät veren hyytymistä, kuten antikoagulantteja, mutta muita mekanismeja. Näitä ovat "asetyylisalisyylihappo", "aspiriini".

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

hepariini

Tämän ryhmän suosituin edustaja on hepariini ja sen johdannaiset. Hepariini estää verihiutaleiden tarttumista ja nopeuttaa veren virtausta sydämessä ja munuaisissa. Samalla se vuorovaikutuksessa makrofagien ja plasman proteiinien kanssa, joka ei sulje pois mahdollisuutta trombien muodostumiseen. Lääke vähentää verenpainetta, sillä on kolesterolia alentava vaikutus, parannetaan verisuonten läpäisevyyttä, estetään sileän lihaksen solujen lisääntyminen, edistetään osteoporoosin kehittymistä, estetään immuniteetti ja lisääntyy diureesi. Hepariini eristettiin ensin maksasta, joka määritteli sen nimen.

Hepariinia annetaan laskimoon hätätapauksissa ja ihonalaisesti ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin. Paikallista käyttöä varten käytetään voiteita ja geelejä, jotka sisältävät koostumuksessaan hepariinia ja joilla on antitromboottinen ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Hepariinivalmisteita levitetään iholle ohuena kerroksena ja hierotaan hellävaraisilla liikkeillä. Tavallisesti Lioton- ja Hepatrombin-geelejä käytetään tromboflebiitin ja tromboosin sekä hepariinivoiteen hoitoon.

Hepariinin negatiivinen vaikutus tromboosiprosessiin ja lisääntyneeseen verisuonten läpäisevyyteen ovat syitä suurelle verenvuotoriskille hepariinihoidon aikana.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Pienimolekyylipainoisilla hepariineilla on korkea hyötyosuus ja antitromboottinen aktiivisuus, pitkäaikainen vaikutus, alhainen hemorrhoida-komplikaatioiden riski. Näiden lääkkeiden biologiset ominaisuudet ovat vakaampia. Nopean imeytymisen ja pitkän eliminoitumisajan vuoksi lääkkeiden pitoisuus veressä pysyy vakaana. Tämän ryhmän lääkkeet inhiboivat veren hyytymistekijöitä, inhiboivat trombiinin synteesiä, niillä on heikko vaikutus verisuonten läpäisevyyteen, parannetaan veren reologisia ominaisuuksia ja verenkiertoa elimiin ja kudoksiin, stabiloimalla niiden toimintaa.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit aiheuttavat harvoin sivuvaikutuksia, mikä syrjäyttää hepariinin terapeuttisesta käytännöstä. Ne injektoidaan ihon alle vatsan seinämän sivupintaan.

  1. "Fragmin" on kirkas tai kellertävä liuos, jolla on lievä vaikutus verihiutaleiden adheesioon ja primaariseen hemostaasiin. Intramuskulaarisesti on kielletty. "Fragmin" suurilla annoksilla, jotka on määrätty potilaille välittömästi leikkauksen jälkeen, erityisesti niille, joilla on suuri verenvuotoriski ja verihiutaleiden toimintahäiriön kehittyminen.
  2. Klyariini on "suora" antikoagulantti, joka vaikuttaa useimpiin veren hyytymisvaiheisiin. Lääke neutraloi hyytymisjärjestelmän entsyymit ja sitä käytetään tromboembolian hoitoon ja ehkäisyyn.
  3. "Clexane" on lääke, jolla on antitromboottinen ja anti-inflammatorinen farmakologinen vaikutus. Ennen nimittämistä kaikkien hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden poistaminen on välttämätöntä.
  4. "Fraksiparin" - ratkaisu, jossa on antitromboottisia ja antikoagulantteja. Ihonalaiset hematomat tai tiheät solmut häviävät usein injektiokohdassa, jotka häviävät muutaman päivän kuluttua. Aluksi hoito suurilla annoksilla voi johtaa verenvuotoon ja trombosytopeniaan, joka häviää lisähoidon aikana.
  5. "Wessel Due F" on luonnollinen tuote, joka on saatu eläinten suoliston limakalvosta. Lääke estää veren hyytymistekijöiden aktiivisuutta, stimuloi prostaglandiinien biosynteesiä, vähentää fibrinogeenin tasoa veressä. Wessel Due F steriloi jo muodostuneen trombin ja sitä käytetään estämään verisuonten muodostumista valtimoissa ja suonissa.

Kun käytetään pienimolekyylisiä hepariineja sisältäviä lääkkeitä, on noudatettava tiukasti niiden käyttöä koskevia suosituksia ja ohjeita.

Trombiinin estäjät

Tämän ryhmän tärkein edustaja on ”Hirudin”. Lääkkeen ytimessä on proteiini, joka löydettiin ensinnäkin lääketieteellisten leechien syljestä. Nämä ovat antikoagulantteja, jotka toimivat suoraan veressä ja ovat suoria trombiinin estäjiä.

"Hirugen" ja "Girulog" ovat synteettisiä "Girudin" -analogeja, jotka vähentävät kuolleisuutta sydänsairauksien keskuudessa. Nämä ovat uusia lääkkeitä tässä ryhmässä, ja niillä on useita etuja hepariinijohdannaisiin nähden. Pitkäkestoisen vaikutuksensa vuoksi lääketeollisuus kehittää parhaillaan suun kautta trombiinin estäjiä. Girugenin ja Girulogin käytännön soveltamista rajoittaa niiden korkea hinta.

"Lepirudiini" on rekombinanttinen lääke, joka sitoo peruuttamattomasti trombiinia ja jota käytetään estämään tromboosia ja tromboembolia. Se on suora trombiinin estäjä, joka estää sen trombogeenisen aktiivisuuden ja vaikuttaa trombiiniin hyytymässä. Se vähentää akuutin sydäninfarktin aiheuttamaa kuolleisuutta ja sydänleikkauksen tarvetta potilailla, joilla on rasitus angina.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit:

  • "Fenilin" - antikoagulantti, joka imeytyy nopeasti ja täydellisesti, helposti tunkeutuu histohematogeeniseen esteeseen ja kerääntyy kehon kudoksiin. Tätä lääkettä pidetään potilaiden mukaan yhtenä tehokkaimmista. Se parantaa veren tilaa ja normalisoi veren hyytymisparametreja. Hoidon jälkeen potilaiden yleinen tila paranee nopeasti: jalkojen kouristukset ja tunnottomuus häviävät. Tällä hetkellä Feniliniä ei käytetä, koska haittavaikutusten riski on suuri.
  • "Neodikumarin" - keino estää tromboosin. Neodikoumariinin terapeuttinen vaikutus ei näy välittömästi, vaan lääkkeen kertymisen jälkeen elimistöön. Se estää veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuuden, sillä on lipidiä alentava vaikutus ja se lisää verisuonten läpäisevyyttä. Potilaita suositellaan noudattamaan tiukasti lääkkeen ottamisaikaa ja annosta.
  • Yleisin lääke tässä ryhmässä on varfariini. Se on antikoagulantti, joka estää veren hyytymistekijöiden synteesin maksassa, mikä vähentää niiden pitoisuutta plasmassa ja hidastaa verihyytymien prosessia. "Varfariinille" on tunnusomaista varhainen vaikutus ja nopea haittavaikutusten lopettaminen pienemmillä annoksilla tai lääkkeen lopettaminen.

Video: Uudet antikoagulantit ja varfariini

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulanttien vastaanotto on tarkoitettu sydän- ja verisuonten sairauksille:

Antikoagulanttien kontrolloimaton saanti voi johtaa hemorragisten komplikaatioiden kehittymiseen. Verenvuotoriskiä on lisättävä antikoagulanttien sijasta.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Antikoagulantit ovat vasta-aiheisia henkilöille, jotka kärsivät seuraavista sairauksista:

  • Peptinen haavauma ja 12 pohjukaissuolihaava,
  • Verenvuotoa peräpukamat,
  • Krooninen hepatiitti ja maksan fibroosi,
  • Maksan ja munuaisten vajaatoiminta
  • virtsatiekiviä
  • Trombosytopeeninen purpura,
  • C- ja K-vitamiinin puutos,
  • Endokardiitti ja perikardiitti,
  • Cavernous pulmonary tuberculosis,
  • Hemorraginen haimatulehdus,
  • Pahanlaatuiset kasvaimet,
  • Sydäninfarkti, jossa on korkea verenpaine, t
  • Intraserebraalinen aneurysma,
  • leukemia,
  • alkoholismi,
  • Crohnin tauti,
  • Hemorraginen retinopatia.

Antikoagulantit eivät ole sallittuja ottaa raskauden, imetyksen, kuukautisten, varhaisen synnytyksen jälkeisen ajan, vanhukset ja vanhukset.

Antikoagulanttien sivuvaikutuksia ovat: dyspepsian ja myrkytyksen oireet, allergiat, nekroosi, ihottuma, ihon kutina, munuaisten vajaatoiminta, osteoporoosi, hiustenlähtö.

Antikoagulanttiterapian komplikaatiot - verenvuotoreaktiot sisäisten elinten verenvuodon muodossa: suu, nenän nielu, vatsa, suolet sekä lihasten ja nivelten verenvuoto, veren esiintyminen virtsassa. Vaarallisten terveysvaikutusten kehittymisen estämiseksi on seurattava tärkeimpiä veriparametreja ja seurattava potilaan yleistä tilaa.

verihiutaleiden vastaiset aineet

Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat farmakologisia aineita, jotka vähentävät veren hyytymistä tukahduttamalla verihiutaleiden liimausta. Niiden pääasiallisena tarkoituksena on parantaa antikoagulanttien tehokkuutta ja estää niiden kanssa verihyytymisprosessia. Verihiutaleiden torjunta-aineilla on myös niveltulehdus, vasodilataattori ja antispasmodinen vaikutus. Tämän ryhmän merkittävä edustaja on asetyylisalisyylihappo tai aspiriini.

Luettelo suosituimmista verihiutaleiden vastaisista aineista:

  • Aspiriini on tällä hetkellä tehokkain verihiutaleiden vastainen aine, joka on valmistettu tablettimuodossa ja tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Se estää verihiutaleiden aggregaatiota, aiheuttaa vasodilataatiota ja estää verihyytymiä.
  • "Tiklopidiini" - verihiutaleiden vastainen aine, joka estää verihiutaleiden tarttumista, parantaa mikrokiertoa ja pidentää verenvuotoaikaa. Lääke on määrätty estämään tromboosia ja hoitamaan sepelvaltimotauti, sydänkohtaus ja aivoverisuonisairaus.
  • "Tirofibaani" - lääke, joka estää verihiutaleiden aggregaatiota ja johtaa tromboosiin. Lääkettä käytetään yleensä yhdessä "hepariinin" kanssa.
  • "Dipyridamoli" laajentaa sepelvaltimoiden aluksia, nopeuttaa sepelvaltimon verenkiertoa, parantaa sydänlihaksen saantia hapella, veren reologisia ominaisuuksia ja aivoverenkiertoa, alentaa verenpainetta.

antikoagulantit

1. Pieni lääketieteellinen tietosanakirja. - M.: Lääketieteellinen tietosanakirja. 1991-96. 2. Ensiapu. - M: Suuri venäläinen tietosanakirja. 1994 3. Lääketieteellisten sanojen sanakirja. - M: Neuvostoliiton tietosanakirja. - 1982-1984

Katso, mitä "Antikoagulantit" ovat muissa sanakirjoissa:

Antikoagulantit - (anti... ja Lat. Coagulans, suku. Koagulantin tapaus, joka aiheuttaa hyytymistä) kemialliset aineet ja lääkkeet, jotka estävät veren hyytymisjärjestelmän toimintaa ja estävät verihyytymien muodostumista. Sisältö 1 Toiminta... Wikipedia

ANTICOAGULANTS - (anti-ja lat. Coagulans aiheuttaa hyytymistä) lääketieteen lääkkeitä, jotka vähentävät veren hyytymistä... Suuri Encyclopedic Dictionary

ANTICOAGULANTS - (anti- ja lat. Coagulatio-koagulaatio, sakeutus), kemialliset lääkkeet, joita käytetään estämään veren hyytymistä selkärankaisilla ja ihmisillä (oksikumariinin, indandionin jne. Johdannaiset). Ekologinen tietosanakirja....... Ekologinen sanakirja

antikoagulantit - s, pl. antikoagulanttia <C. anti + lat koagulaatio. hunajaa. Lääkeaineet, jotka estävät veren hyytymistä ja verihyytymien muodostumista; protivop. sakeuttamisaineet. Krysin 1998... Venäjän kielen Gallicismien historiallinen sanakirja

ANTICOAGULANTS - (kreikkalaiselta. Anti-etuliite, joka tarkoittaa vastustusta, ja lat. Coagulans, suku. Koagulantin tapaus, joka aiheuttaa hyytymistä), va, estää veren hyytymistä. Käytetään lääketieteessä verihyytymien esiintymisen estämiseksi verihyytymissä sekä...... kemiallinen tietosanakirja

antikoagulantit - (hyytymistä aiheuttavat anti- ja lat. koagulaanit) (med.), lääkeaineet, jotka vähentävät veren hyytymistä. * * * ANTIKOAGULANTIT ANTICOAGULANTS (kreikkalaisilta. Anti vs ja lat. Coagulans, jotka aiheuttavat hyytymistä), lääkkeitä lääkkeessä...... Encyclopedic Dictionary

antikoagulantit - (ks. anti) lääkkeet, jotka estävät veren hyytymistä ja verihyytymiä, ks. sakeuttamisaineet). Uusi vieraan sanan sanakirja. tekijä: EdwART, 2009. antikoagulantit, toim. antikoagulantti, a, m. (fr. antikoagulantti... Venäjän kielen vieraiden sanojen sanakirja

antikoagulantit - (antikoagulantit; anti + koagulantit; syn. antikoagulantit), jotka estävät esimerkiksi veren hyytymistä. hepariini... Big Medical Dictionary

Antikoagulantit - (Anti- ja Lat. Coagulans-suvuista, sukusta. Veren hyytymistä aiheuttava koagulantti) lääkeaineet, jotka estävät veren hyytymisjärjestelmän toimintaa ja estävät verihyytymien muodostumista. A. vaikuttaa prosessin eri osiin...... Suureen Neuvostoliiton tietosanakirjaan

antikoagulantit - pl. Aineet, lääkkeet, jotka estävät veren hyytymistä ja estävät verihyytymien muodostumista. Ephraimin selittävä sanakirja. T. F. Efremova. 2000... Venäläisen Efraimin modernin sanakirja

Mitkä ovat lääketieteen antikoagulantit, niiden luokittelu ja lääkkeiden nimi

Antikoagulantit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka tukahduttavat veren hyytymistä ja estävät verihyytymiä vähentämällä fibriinin muodostumista.

Antikoagulantit vaikuttavat tiettyjen hyytymisprosessia inhiboivien aineiden veren biosynteesiin ja muuttavat veren viskositeettia.

Lääketieteessä nykyaikaisia ​​antikoagulantteja käytetään profylaktisiin ja terapeuttisiin tarkoituksiin. Ne ovat saatavilla eri muodoissa: voiteiden, tablettien tai injektionesteiden muodossa.

Vain lääkäri voi valita oikean lääkkeen ja valita annoksen.

Virheellinen hoito voi vahingoittaa kehoa ja aiheuttaa vakavia seurauksia.

Sydän- ja verisuonitautien aiheuttama korkea kuolleisuus johtuu verihyytymien muodostumisesta: lähes puolet sydänsairauksien kuolleista oli tromboosia.

Verisuonien ja keuhkoembolian tromboosi - yleisimmät vammaisuuden ja kuolleisuuden syyt. Siksi kardiologit suosittelevat antikoagulanttien käyttöä välittömästi verisuoni- ja sydänsairauksien havaitsemisen jälkeen.

Niiden varhaisessa käytössä voit estää verihyytymien muodostumisen ja lisääntymisen, verisuonten tukkeutumisen.

Useimmat antikoagulantit eivät vaikuta itse veren hyytymiseen vaan veren hyytymisjärjestelmään.

Muunnosten sarjan jälkeen plasman hyytymistekijät tukahdutetaan ja trombiinin tuotanto, joka on entsyymi, joka tarvitaan fibriinisäikeiden muodostamiseksi, jotka muodostavat tromboottisen hyytymän. Tämän seurauksena trombin muodostuminen hidastuu.

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulantit on tarkoitettu:

  • Embolinen ja tromboottinen aivohalvaus (toimi mikropiirikoneina);
  • Reumaattinen kardiitti;
  • ateroskleroosi;
  • Akuutti tromboosi;
  • tromboflebiitti;
  • Mitral-sydämen viat;
  • suonikohjuja;
  • Aortan aneurysma;
  • Iskeeminen sydänsairaus;
  • keuhkoveritulppa;
  • DIC-oireyhtymä;
  • Eteisvärinä;
  • Endarteriitti ja tromboangiitit obliteraanit.

Antikoagulanttien vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Antikoagulantit ovat vasta-aiheisia ihmisille, jotka kärsivät seuraavista sairauksista:

  • Verenvuotoa peräpukamat;
  • Pohjukaissuolihaava ja mahahaava;
  • Munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
  • Maksafibroosi ja krooninen hepatiitti;
  • Trombosytopeeninen purpura;
  • urolithiasis;
  • Vitamiinien C ja K puute;
  • Cavernous pulmonaarinen tuberkuloosi;
  • Perikardiitti ja endokardiitti;
  • Pahanlaatuiset kasvaimet;
  • Hemorraginen haimatulehdus;
  • Intraserebraalinen aneurysma;
  • Sydäninfarkti, jossa on korkea verenpaine;
  • leukemia;
  • Crohnin tauti;
  • alkoholismi;
  • Hemorraginen retinopatia.

Antikoagulantteja ei pidä käyttää kuukautisten aikana, raskauden, imetyksen aikana, vanhanaikana.

Haittavaikutuksia ovat: myrkytyksen ja dyspepsian oireet, nekroosi, allergiat, ihottumat, ihon kutina, osteoporoosi, munuaisten vajaatoiminta, hiustenlähtö.

Hoidon komplikaatiot - sisäelinten verenvuoto:

  • nasopharynx;
  • suussa;
  • suolet;
  • vatsa;
  • Verenvuotot nivelissä ja lihaksissa;
  • Veren esiintyminen virtsassa.

Vaarallisten seurausten kehittymisen estämiseksi on tarpeen seurata potilaan tilaa ja seurata veriarvoja.

Luonnolliset antikoagulantit

Voi olla patologisia ja fysiologisia. Joissakin tauteissa esiintyy patologisia oireita. Fysiologinen normaali on plasmassa.

Fysiologiset antikoagulantit on jaettu ensisijaisiin ja sekundaarisiin. Ensimmäinen itsenäisesti syntetisoitu keho ja ne ovat jatkuvasti läsnä veressä. Toissijainen esiintyy, kun halkaisutekijät jaetaan fibriinin muodostumis- ja liukenemisprosessissa.

Ensisijaiset luonnolliset antikoagulantit

luokitus:

  • antitrombiini;
  • Antitromboplastiny;
  • Fibriinin itsekokoonpanon estäjät.

Kun primääristen fysiologisten antikoagulanttien taso laskee veressä, on olemassa tromboosiriski.

Tähän ryhmään kuuluu seuraava luettelo:

  • Antitrombiini III muodostuu maksassa, viittaa alfa-glykoproteiineihin. Se vähentää trombiinin aktiivisuutta ja useita aktivoituja hyytymistekijöitä, mutta ei vaikuta aktivoimattomiin tekijöihin. Antitrombiini III tarjoaa 75% antikoagulantin aktiivisuudesta.
  • Hepariinia. Tämä polysakkaridi syntetisoidaan mastosoluissa. Sisältää suuria määriä maksassa ja keuhkoissa. Suuret hepariinin annokset estävät verihiutaleiden toimintaa ja estävät veren hyytymistä.
  • Proteiini C. Se on veressä inaktiivisessa muodossa ja se muodostuu maksan parenhyymin soluista. Trombiini aktivoituu.
  • Komplementin inhibiittori-I.
  • Alfa₂ macroglobulin.
  • Proteiini S. Riippuu K-vitamiinista, jota syntetisoi endoteelisolut ja maksan parenhyma.
  • Antitromboplastiny.
  • Lipidi-inhibiittori.
  • Kosketusinhibiittori.

Toissijaiset fysiologiset antikoagulantit

Muodostui veren hyytymisprosessissa. Ne esiintyvät myös hyytymistekijöitä ja fibriinihyytymiä liuotettaessa.

Toissijaiset antikoagulantit - mitä se on:

  • Antitrombiini I, IX;
  • fibrinopeptidiä;
  • Antitromboplastiny;
  • PDF-tuotteet;
  • Metafactors Va, XIa.

Patologiset antikoagulantit

Useiden sairauksien kehittyessä plasmassa voi kerääntyä voimakkaita immuunihyytymistä estäviä aineita, jotka ovat spesifisiä vasta-aineita, kuten lupus-antikoagulanttia.

Nämä vasta-aineet osoittavat tietyn tekijän, ne voidaan tuottaa veren hyytymisen ilmentymien torjumiseksi, mutta tilastojen mukaan ne ovat tekijän VII, IX inhibiittoreita.

Joskus veren ja paraproteiinien monissa autoimmuuniprosesseissa voi kerääntyä patologisia proteiineja, joilla on antitrombiini- tai estovaikutuksia.

Antikoagulanttien vaikutusmekanismi

Nämä ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat veren hyytymiseen ja joita käytetään verihyytymien muodostumisen riskin vähentämiseen.

Elinten tai säiliöiden tukkeutumisen vuoksi se voi kehittyä:

  • Raajojen gangreeni;
  • Iskeeminen aivohalvaus;
  • tromboflebiitti;
  • Sydän iskemia;
  • Alusten tulehdus;
  • Ateroskleroosi.

Vaikutusmekanismin mukaan antikoagulantit jaetaan suoraan tai välillisesti vaikuttaviin lääkkeisiin:

"Suora"

Toimi suoraan trombiiniin ja vähentää sen toimintaa. Nämä lääkkeet ovat protrombiinideaktivaattoreita, trombiinin estäjiä ja estävät trombin muodostumista. Sisäisen verenvuodon estämiseksi on seurattava hyytymisjärjestelmän suorituskykyä.

Suora antikoagulantti pääsee nopeasti elimistöön, imeytyy ruoansulatuskanavaan ja saavuttaa maksan, sillä on terapeuttinen vaikutus ja ne erittyvät virtsaan.

Ne on jaettu seuraaviin ryhmiin:

  • hepariinin;
  • Pienimolekyylipainoinen hepariini;
  • hirudiini;
  • Natriumhydraatti;
  • Lepirudiini, danaparoidi.

hepariini

Yleisin hyytymistä estävä aine on hepariini. Se on suoran vaikutuksen antikoagulantti.

Sitä annetaan laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti ja ihon alle, ja sitä käytetään myös voiteena paikallisena lääkeaineena.

Hepariinit sisältävät:

  • Adreparin;
  • Naatropariininatrium;
  • parnapariini;
  • daltepariinilla;
  • tinatsapariininatrium;
  • enoksapariini;
  • Reviparin.

Antitromboottisilla paikallisilla valmisteilla ei ole kovin suurta tehoa ja matalaa läpäisevyyttä kudoksessa. Käytetään peräpukamien, suonikohjujen, mustelmien hoitoon.

Seuraavia korjaustoimenpiteitä käytetään yleisimmin hepariinin kanssa:

  • Hepariinin voide;
  • Lioton-geeli;
  • Venolayf;
  • Trombittomat geelit;
  • Troxevasin NEO;
  • Gepatrombin.

Hepariinit ihonalaiseen ja laskimonsisäiseen antoon - hyytymistä vähentävät lääkkeet, jotka valitaan yksilöllisesti ja joita ei korvata toistensa kanssa hoidon aikana, koska ne eivät ole toiminnassa vastaavia.

Näiden lääkkeiden aktiivisuus saavuttaa maksimaalisen noin 3 tunnin kuluttua, ja toiminnan kesto on päivä. Nämä hepariinit estävät trombiinin, vähentävät plasman ja kudostekijöiden aktiivisuutta, estävät fibriinifilamenttien muodostumista ja estävät verihiutaleiden tarttumista.

Deltapariini, Enoksapariini, Nadropariini on yleensä määrätty angina, sydänkohtauksen, keuhkoembolian ja syvän laskimotromboosin hoitoon.

Tromboosin ja tromboembolian ehkäisemiseksi määrätään revipariinia ja hepariinia.

Natriumhydrositraatti

Tätä antikoagulanttia käytetään laboratoriokäytännössä. Se lisätään putkiin veren hyytymisen estämiseksi. Sitä käytetään veren ja sen komponenttien säilyttämiseen.

"Epäsuora"

Niillä on vaikutusta hyytymisjärjestelmän sivureittien biosynteesiin. Ne eivät estä trombiinin aktiivisuutta, vaan tuhoavat sen kokonaan.

Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi tämän ryhmän lääkkeillä on rentouttava vaikutus sileisiin lihaksiin, stimuloivat sydänlihaksen verenkiertoa, erittävät uraatteja kehosta ja niillä on kolesterolia alentava vaikutus.

"Epäsuorat" antikoagulantit, jotka on tarkoitettu tromboosin hoitoon ja ehkäisyyn. Niitä käytetään yksinomaan sisällä. Tablettien muotoa käytetään pitkään ambulatorisissa olosuhteissa. Keskeinen peruutus johtaa protrombiinin ja tromboosin lisääntymiseen.

Antikoagulantit: lääkkeiden vaikutusmekanismi, käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Tilastojen mukaan erilaiset tromboemboliset komplikaatiot (keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi) ovat yksi johtavista paikoista kuolleisuuden rakenteessa Venäjällä. Lääketieteessä antikoagulantteja käytetään näiden tilojen hoitoon - aineet, jotka estävät fibriinin ohuiden filamenttien muodostumisen hyytymistekijöiden vaikutuksesta, estävät jo muodostuneen verihyytymän kasvua ja lisäävät sisäisen fibrinolyyttisen (joka pyrkii verihyytymän resorptioon) aktiivisuutta.

Tällä hetkellä antikoagulanttien luokittelu perustuu niiden vaikutusten kohteisiin kehossa. On huumeita:

  • Suora toiminta (esim. Hepariini). Toimi nopeasti, niiden vaikutus liittyy välittömään vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään muodostamalla komplekseja eri hyytymistekijöillä ja estämällä kolmen hyytymisvaiheen.
  • Epäsuora toiminta (K-vitamiinin antagonistit). Ne toimivat pitkään, mutta piilevän ("hiljaisen") jakson jälkeen he lopettavat K-vitamiinin muuntamiseen osallistuvan entsyymin aktivoitumisen, mikä pysäyttää vitamiinista riippuvien plasman hyytymistekijöiden (II, VII, IX, X) tuotannon.

Fraktioimaton hepariini (UFH) on kotieläinten elimistä johdettu luonnollinen aine. Sen vaikutusmekanismi perustuu kykyyn sitoutua antitrombiiniin ja siten lisätä sen kykyä deaktivoida hyytymistekijät IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombiini (tekijä IIa) on erityisen herkkä hepariini-antitrombiinikompleksin vaikutuksille.

Hepariinin vaikutus suoritetaan yksinomaan annettaessa parenteraalisesti: laskimonsisäisen antamisen jälkeen aktiivisuus ilmenee välittömästi, kun sitä annetaan ihon alle 20–60 minuutin kuluttua, kun biologinen hyötyosuus on 10-40% (ts. Vain tämä prosenttiosuus aineesta saavuttaa systeemisen virtauksen). Koska fraktioimaton hepariini sitoutuu plasman proteiineihin, tällä lääkkeellä on usein arvaamaton antikoagulanttivaikutus. Hepariinin tarvittavan terapeuttisen konsentraation aikaansaamiseksi ja ylläpitämiseksi veressä tarvitaan sen jatkuvaa laskimonsisäistä antamista tai säännöllisiä ihonalaisia ​​injektioita ottaen huomioon biologinen hyötyosuus. Hoidon ohjaamiseksi on tarpeen määrittää aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT), jonka indikaattoreiden tulisi pysyä 1,5-2,3: ssa kontrolliarvoa.

Pienimolekyylipainoisia hepariineja (LMWH) käsitellään kemiallisesti tai entsymaattisesti fraktioimattomaksi hepariiniksi. Vaikutusmekanismi on samanlainen kuin UFG, mutta LMWH on merkittävästi aktiivisempi hyytymistekijää Xa vastaan ​​kuin trombiini. Suonensisäisesti annosteltuna maksimiaktiivisuus on jo havaittavissa 5 minuutin kuluttua, subkutaanisella annostuksella - 3-4 tunnin kuluttua, jolloin biologinen hyötyosuus on yli 90%, jotta plasman antikoagulanttiaktiivisuus pysyisi vakaana, ei ole välttämätöntä suorittaa jatkuvaa laskimonsisäistä infuusiota toisin kuin UFH. Lääkkeen annostelu suoritetaan yksilöllisesti anti-Xa-veren aktiivisuuden valvonnassa.

Natrium Fondaparinuuksi on lääke, joka deaktivoi selektiivisesti hyytymistekijän Xa. Aineen biologinen hyötyosuus subkutaanisesti annettuna on 100%, ja aktiivisuus säilyy 17-21 tuntia, joten yksi ihonalainen injektio riittää terapeuttisen pitoisuuden saavuttamiseen.

Bivalirudiini on aine, joka inhiboi suoraan trombiinin, ainoan vastaavan vaikutuksen omaavan lääkkeen aktiivisuuden, joka on rekisteröity parenteraaliseen antamiseen Venäjällä. Sen vaikutus kohdistuu paitsi veressä kiertävään trombiiniin myös trombiiniin muodostuneen trombin sisällä. Lääkettä annetaan yksinomaan suonensisäisesti, ja sen vaikutusaika on vain 25 minuuttia. Määritetyt annokset ovat kiinteät eivätkä edellytä veren hyytymisparametrien seurantaa.

Antikoagulantit - mikä se on, mitä se on ja miten sitä käytetään oikein?

Antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka vähentävät veren viskositeettia ja verihyytymiä verisuonissa. Nämä lääkkeet ovat erottamaton osa suonikohjujen, erilaisten tromboosien, flebotromboosin ja oireiden hoitoa.

Alusten hyytymät muodostuvat liimaamalla valkosoluja - verihiutaleita ja vapaasti kiertäviä proteiineja, joita kutsutaan hyytymistekijöiksi. Joillakin lääkkeillä on suora vaikutus verisolujen aktiivisuuteen ja tietyt entsyymit, toiset - vaikuttavat maksaan ja estävät verihyytymiä säätelevien aineiden synteesiä. Harkitse, mikä on antikoagulantit, niiden annostusmuodot, analysoi niiden käytön hyödyt ja ominaisuudet.

Suosittelemme lukemaan:

Kun lääkkeitä määrätään

Ennen hoidon aloittamista on erittäin vaikeaa tehdä valinta - markkinat tarjoavat erilaisia ​​lääkkeitä, injektiona laskimoinfuusiona suun kautta otettaviin antikoagulanteihin. Huolimatta erilaisista muodoista - näiden varojen käyttöä koskevat ohjeet ovat samat. Näitä ovat:

  • Ateroskleroottisten plakkien läsnäolo;
  • Tromboflebiitin laskimot;
  • Akuutti ja krooninen tromboosi;
  • Jokaisen etiologian verenvuoto;
  • Erilaiset sydämen kalvojen vauriot;
  • Mitral-venttiiliviat;
  • Aortan vamma;
  • Venoottiventtiilien ja veren staasin riittämättömyys;
  • Tromboembolia tai verisuonten tukos;
  • DIC-oireyhtymä;
  • Sydämen rytmihäiriöt;
  • Endarteriitti ja tromboangiitit obliteraanit.

Nämä sairaudet vaikuttavat suoraan tai välillisesti veriin, muodostavat komplikaatioita lisääntyneen hyytymisen ja verihyytymien muodostumisen muodossa - tämä edellytys edellyttää asianmukaista hoitoa. Antikoagulantit on määrätty paitsi hoitoon, myös verisairauksien ehkäisyyn sekä sydän- ja verisuonijärjestelmään.

Hyvistä tehoistaan ​​huolimatta lääkkeillä on joitakin vasta-aiheita:

  • Ylemmän ruoansulatuskanavan haavainen leesiot;
  • Sisäinen verenvuoto;
  • Haima, haima, maksa, munuaiset ja sydän;
  • Vitamiinien puute;
  • Keuhkojen ja sydämen tulehdukselliset sairaudet;
  • Sydänkohtaukset ja aivohalvaukset;
  • Trombosytopeeninen purpura;
  • Aivoverisuonien aneurysma;
  • Hemorraginen retinopatia;
  • Crohnin tauti;
  • Leukemian eri muodot;
  • Ikä yli 65-vuotias;
  • Raskauden ja imetyksen aika.

Raskaus on ehdoton vasta-aihe näiden lääkkeiden määräämiselle, koska mikä tahansa antikoagulantti on keino muuttaa veren laadullisia ominaisuuksia, jotka voivat vaikuttaa sikiön kehitykseen.

Luettelo antikoagulanttien käytön tärkeimmistä sivuvaikutuksista:

  • Allerginen reaktio;
  • Ihon vauriot;
  • Ruoansulatushäiriöt;
  • Luukudoksen asteittainen tuhoaminen;
  • Hiustenlähtö

Useimmissa kliinisissä tapauksissa yliannostuksen myötä syntyy komplikaatioita - kun lääkkeen päivittäinen annos ylittää suurimman sallitun, mikä johtaa kaikenlaisiin häiriöihin.

Luokittelu ja toimintamekanismi

Veri on kehon nestemäinen väliaine, joka on kudos. Yksi sen soluista on suojarakenteita - verihiutaleita, joiden tehtävänä on estää verenvuodon kehittyminen. Normaalisti heidän toimeentulonsa säätelevät erityisiä entsyymejä, jotka syntetisoidaan luonnossa.

Kun vaurio tapahtuu, verihiutaleet saavat signaalin, solmuvat patologiseen alueeseen ja tukkeutuvat haavaan. Jos kudosten eheys ei ole rikki, valkoiset rungot kiertävät vapaasti verenkierron läpi ilman liimausta yhteen eivätkä muodosta hyytymistä. Antikoagulanttien käyttö on välttämätöntä joillekin sairauksille, kun veren hyytymiskyky lisääntyy - vaikuttavien aineiden pitoisuus laskee, verihiutaleet alkavat tarttua yhteen, kuolla ja muodostaa verihyytymiä.

Antikoagulanttien luokittelu perustuu niiden vaikutusmekanismiin. Tämän kriteerin mukaan erotetaan kaksi lääkeryhmää:

  • Suorat antikoagulantit - joilla on suora vaikutus trombinmuodostusprosessiin - estävät trombiinin muodostumista, hidastavat fibrinogeenin aktiivisuutta ja estävät sen syntymästä fibriiniksi. Yhteensä antikoagulanttien vaikutusmekanismi vähentää verihiutaleiden kykyä muodostaa hyytymiä;
  • Epäsuorat antikoagulantit - voivat vähentää veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa. Tämän seurauksena verihiutaleiden aktiivisuus vähenee, verihyytymien todennäköisyys vähenee.

Erilaisista mekanismeista huolimatta suoraan ja välillisesti vaikuttavia antikoagulantteja käytetään veren ja verisuonten sairauksien hoitoon.

Sairauksien patogeneesi, kliinisten oireiden tunnusmerkit ja oireiden vakavuus ovat keskeisessä asemassa valittaessa lääkettä, jonka hoitava lääkäri määrää.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

Suora antikoagulantti vaikuttaa suoraan verihiutaleisiin ja niiden entsyymeihin, vähentää saostumisen ja hyytymien määrää. Tätä tarkoitusta varten käytetään hepariiniin perustuvia valmisteita, tekijä XA: n selektiivisiä inhibiittoreita (koliinesteraasi) ja hirudiinivalmisteita. Emme koota luetteloa antikoagulantteista, vaan analysoi tärkeimmät edustajat.

hepariini

Toimii suoraan trombiiniin, vähentää sen aktiivisuutta ja estää myös fibrinogeenin siirtymisen fibriiniin. Suuria annoksia käytettäessä se edistää verisuonten laajenemista, vähentää niiden läpäisevyyttä, parantaa verenkiertoa ohitusastioiden läpi ja vähentää verihiutaleiden tarttumista. Optimaalisin on laskimonsisäisten injektioiden käyttö sekä ihonalaisesti tai lihaksensisäisesti.

Koska sivuvaikutuksia on paljon, pistokset tehdään sairaalassa lääkärin valvonnassa. Voiteita ja geelejä ulkoiseen käyttöön käytetään laajalti. Lääkkeen hinta on 250-400 ruplaa.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Nämä ovat uusimman sukupolven antikoagulantteja, jotka estävät koliinesteraasia (CA) ja angiotensiini-III: ta, antavat suuren terapeuttisen vaikutuksen. Tärkeä positiivinen kohta on toiminnan selektiivisyys - lääkkeet estävät verihiutaleiden aktiivisuutta, mutta niillä on vain vähän vaikutusta veren hyytymiseen. Siksi lääkkeillä on vähiten sivuvaikutuksia, ne eivät aiheuta verenvuotoa ja niitä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä.

Tämän huumeiden ryhmän tärkeimmät edustajat:

  • Daltepariini (Fragmin) - saatavilla injektionesteiden muodossa, joita annetaan laskimoon tai ihon alle. Intramuskulaariset laukaukset ovat ehdottomasti kiellettyjä. Sillä on vain vähän vaikutusta veren hyytymiseen, mutta se vähentää verihiutaleiden sedimentoitumista. Merkittävillä annoksilla vähennetään tulehdusta ja immuniteettia. Keskimääräiset kustannukset ovat 2500-3000 ruplaa;
  • Enoksapariini (Flenox, Novoparin, Clexane) - tämän lääkkeen injektiot tehdään ihon alle, minkä jälkeen se imeytyy lähes kokonaan veriin. Toiminta alkaa melkein välittömästi ja kestää useita tunteja. Lääkkeen hinta on 800-1200 ruplaa;
  • Nadropariinia (fraxipariinia) käytetään laajasti ateroskleroosissa, koska lääkkeen vaikutus ei ole pelkästään trombien muodostumisen vähentäminen vaan myös tulehduksen torjuminen ja lipidien määrän alentaminen veressä. Useimmiten lääkettä injektoidaan ihon alle, mutta suonensisäiset nesteet sallitaan hoitavan lääkärin valvonnassa. Voit ostaa ratkaisun 2-2,5 tuhatta ruplaa;
  • Bemipariini (Cybor) on klassinen antikoagulantti, joka vähentää hyvin valkoisten verisolujen tarttumista ja sedimentin muodostumista. Saatavana injektioliuoksena, tehokkain injektio - ihonalainen.

Lääkärit eivät suosittele voimakkaasti useiden antikoagulanttityyppien käyttöä samanaikaisesti - lääkkeiden vaikutus tästä ei lisäänny, ja komplikaatioiden riski kasvaa. On suositeltavaa aloittaa hoito injektiolla, vaihtamalla tasaisesti tabletin muotoon.

heparinoideja

Nämä lääkkeet estävät selektiivisesti CA: ta vaikuttamatta angiotensiini-III: een. Lääkkeillä on fibrinolyyttinen vaikutus, vähennetään saostumisen muodostumista veressä sekä vähennetään rasvan pitoisuutta.

Tämän ryhmän klassiset edustajat:

  • Pentosan polysulfaatti - myydään tableteissa ja ampulleissa 2 - 2,5 tuhatta ruplaa. Suurin tehokkuus havaitaan injektioiden käytöstä;
  • Wessel Due F (Sulodexin) on saatavana injektionesteiden liuoksena sekä kapselina sisäiseen käyttöön. Alkuperäinen kurssi sisältää injektioiden formuloinnin 15-20 päivää, sitten siirrytään kapseleihin, jotka otetaan 1-2 kuukautta. Keskihinta on 2000 ruplaa.

Hirudiinipohjaiset antikoagulantit

Vaikuttavan aineen vaikutuksen tarkoituksena on vähentää verihyytymien muodostumista. Sairauksien hoidossa käytetään kahta lääkeryhmää:

  • Xarelto (Rivaroxaban) - myydään tabletteina, arvoltaan 1500 ruplaa per pakkaus. Lääkeaine inhiboi selektiivisesti koliinesteraasia;
  • Arixtra (Fondaparinux) - injektiot tehdään laskimonsisäisesti tai ihonalaisesti, lihaksensisäinen on vasta-aiheinen. Lääke on kallista, keskimääräinen hinta on 7000 ruplaa.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat maksaan, minkä jälkeen käynnistetään monimutkaisia ​​mekanismeja, jotka vaikuttavat veren hyytymisentsyymien aktiivisuuteen. Suosituimmat ovat: Fenilin ja kumariinin antikoagulantit.

  • Cincumar (Atcenocumarol) on hyvä lääke, mutta pillereiden vaikutus alkaa 1-2 päivää sen ottamisen jälkeen. Annoksen valitsemiseksi on suositeltavaa ottaa yhteyttä lääkäriisi. Keskimääräiset kustannukset - 600-800 ruplaa.
  • Trombariini (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - myydään tabletteina, toiminta alkaa 2-3 tunnissa. Annos ja hoitokurssi valitaan lääketieteellisten testien toimittamisen jälkeen. Hinta 700-1000 ruplaa;
  • Varfariini imeytyy hyvin suolistossa, sillä on nopea vaikutus maksaan ja parannetaan veren määrää. Tabletit ovat edullisia - voit ostaa 80-100 ruplaa;
  • Fenyyliini (fenindioni) - vapautumislomake on samanlainen kuin aikaisemmat valmisteet, vaikutus alkaa 7-12 tuntia annon jälkeen. Hoitava lääkäri määrää ja säätää annoksen laboratorioparametrien mukaan. Lääkkeen keskihinta on 100-150 ruplaa.

Epäsuorien antikoagulanttien terapeuttinen vaikutus, toisin kuin välitön vaikutus, havaitaan muutaman tunnin kuluttua - tämä on välttämätöntä, että ne kertyvät maksasoluihin. Ei voida sanoa, että nämä olisivat parhaita antikoagulantteja pillereissä - mutta hoito voidaan tehdä kotona.

Useimmilla huumeilla on kiellettyä ottaa alkoholia - alkoholi lisää terapeuttista vaikutusta ja aiheuttaa verenvuotoriskin ja muita haittavaikutuksia.

Uuden sukupolven antikoagulantit

Viime aikoina tiedemiehet ovat pyrkineet kehittämään uusia lääkkeitä, joilla on parempi tehokkuus, ja joiden tarkoituksena on suoraan estää taudin aiheuttavia välttämättömiä entsyymejä. Tärkeä tavoite on sellaisten lääkkeiden luominen, joilla on mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia, joita sekä aikuiset että lapset voivat hoitaa itsenäisesti.

Äskettäin uudet suun kautta otettavat antikoagulantit, tabletin muoto, ovat saaneet suuren suosion. Näitä lääkkeitä ovat:

Lääkkeet ovat suoria antikoagulantteja - ne vaikuttavat verihiutaleisiin ja niiden entsyymeihin. Epäsuoran toiminnan valmistelua ei ole tällä hetkellä kehitetty.

Ohje yliannostuksen yhteydessä

Yleisin komplikaatio on myrkytys, joka voi johtua lääkkeen annoksen rikkomisesta tai sen käytöstä alkoholijuomien kanssa.

Tässä tilanteessa on kiireesti toteutettava seuraavat toimenpiteet:

  • Soita ambulanssi;
  • Anna potilaalle makuupaikka;
  • Jos yliannostus johtuu pillereiden ottamisesta - huuhtele heti vatsa, juo runsaasti vettä ja aiheuta keinotekoista oksentelua.

Lääkäri tutkii potilaan tarvittaessa laittamalla keittosuolaliuosta tai K-vitamiinia, mikä aiheuttaa vastakkaisen vaikutuksen. Jos potilaan tila on vakava, tarvitaan sairaalahoitoa ja verensiirtoa plasmassa.

Antikoagulantit ovat erinomaisia ​​lääkkeitä useimpien veren ja sydän- ja verisuonijärjestelmien sairauksien hoitoon. Lääkkeet voivat toimia suoraan estämällä verihiutaleiden aktiivisuutta tai epäsuorasti maksan kautta. On syytä olla varovainen, kun otat niitä - noudattaa annostusta, ei yhdistää alkoholia eikä hoitoa raskauden aikana tai imetyksen aikana. Jos on merkkejä myrkytyksestä, ota yhteys lääkäriin.