Beetasalpaajat hypertensiota varten

Yksi suosituimmista ja tehokkaimmista farmakologisista ryhmistä olennaisen ja oireenmukaisen verenpaineen hoidossa pidetään perinteisesti beetasalpaajina.

Nämä lääkkeet auttavat paitsi vähentämään tehokkaasti verenpaineen tasoa, kun se saavuttaa kohonneet tasot, mutta myös auttavat vähentämään sykettä ja riittävässä määrin.

Mitä ovat beeta- ja alfa-estäjät

Valmisteita, jotka luokitellaan adrenergisiksi salpaajiksi, luokitellaan puolestaan ​​useisiin alaryhmiin, ja tämä huolimatta siitä, että niitä kaikkia voidaan käyttää tehokkaasti paineen nousun hoidossa.

Alfa-salpaajat ovat biokemiallisesti vaikuttavia aineita, jotka vaikuttavat alfa-reseptoreihin. Ne on otettu välttämättömään ja oireenmukaiseen verenpaineeseen. Pillereiden ansiosta astiat laajentuvat, minkä vuoksi niiden vastustuskyky periferiaa kohtaan heikkenee. Tämän vaikutuksen vuoksi veren virtausta helpotetaan huomattavasti ja paine alenee. Lisäksi alfa-salpaajat johtavat haitallisen kolesterolin ja rasvan määrän vähenemiseen veressä.

Beetasalpaajat luokitellaan myös kahteen ryhmään:

1. Ne toimivat vain tyypin 1 reseptoreilla - tällaisia ​​lääkkeitä kutsutaan yleensä valikoiviksi.
2. Lääkkeet, jotka vaikuttavat molempiin hermopäätteisiin - niitä kutsutaan jo ei-valikoiviksi.

Kiinnitä huomiota siihen, että toisen tyypin adrenergiset estäjät eivät vähiten häiritse niiden reseptorien herkkyyttä, joiden kautta ne ymmärtävät kliinisen vaikutuksensa.

Kiinnitä huomiota siihen, että sydämen lyöntitiheyden vähentämisen ansiosta beetasalpaajia voidaan käyttää välttämättömien geenien hoitoon, mutta myös sepelvaltimotaudin ilmenemismuotojen poistamiseen.

luokitus

Beeta-1: n ja beeta-2: n pääasiallisen vaikutuksen perusteella adrenoreceptorit, beetasalpaajat luokitellaan seuraavasti:

• selektiivinen sydän (näihin kuuluvat Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• sydän-selektiivinen (beetasalpaajat - hypertensiota sisältävien lääkkeiden luettelo on seuraava: Propranololi, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

On olemassa toinen luokitus - molekyylin rakenteen biokemiallisten piirteiden mukaan. Perustuen kykyyn liuottaa lipideihin tai veteen, tämän lääkeryhmän edustajat luokitellaan kolmeen ryhmään:

1. Lipofiiliset beetasalpaajat (oksprenololi, propranololi, alprenololi, karvediloli, metaprololi, timololi) - ne ovat erityisen suositeltavia pieninä annoksina maksan ja kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan varalta edistyneissä vaiheissa.
2. Hydrofiiliset beetasalpaajat (muun muassa Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Käytetään vähemmän kehittyneissä vaiheissa.
3. Amfifiiliset estäjät (edustajat - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - tämä ryhmä on saanut suurimman jakautumisen, koska se on laaja-alainen. Amfifiilisiä salpaajia käytetään useimmiten GB: ssa ja CHD: ssä ja tämän patologian eri muunnelmissa.

Monet ihmiset ovat kiinnostuneita siitä, että lääkkeet (beetasalpaajat tai alfa-estäjät) hypertensioon vaikuttavat paremmin. Tosiasia on, että beetasalpaajat, joilla on suuri selektiivisyys, eli joilla on selektiiviset selektiiviset vaikutukset terapeuttisissa annoksissa (luettelo - bisoprololi, metaprololi), soveltuvat paremmin hypertensiivisen oireyhtymän lievittämiseen pitkäksi aikaa (ts. Järjestelmällistä käyttöä varten). ).

Jos tarvitaan vaikutusta, jonka kesto ilmaantuu lyhyesti (indikaattoriresistentti GB, kun verenpaineen lasku on kiireellistä kardiovaskulaarisen katastrofin välttämiseksi), voit myös määrittää alfa-estäjät, joiden toimintamekanismi on edelleen erilainen kuin BAB.

Kardioselektiiviset beetasalpaajat

Kardioselektiiviset beetasalpaajat terapeuttisissa annoksissa osoittavat biokemiallista aktiivisuutta pääasiassa suhteessa beeta-1-adrenoreceptoreihin. Tärkeä seikka on se, että beetasalpaajien annostuksen lisääntyessä niiden spesifisyys heikkenee merkittävästi ja sitten jopa kaikkein kaikkein valikoivin lääkeaine estää molemmat reseptorit. On erittäin tärkeää ymmärtää, että selektiiviset ja ei-selektiiviset beetasalpaajat alentavat verenpainetasoja suunnilleen samalla tavalla, mutta sydän-selektiivisillä beetasalpaajilla on huomattavasti vähemmän sivuvaikutuksia, ne on helpompi yhdistää niihin liittyvien patologioiden läsnä ollessa. Tyypillisiä erittäin kardiovaskulaarisia lääkkeitä ovat Metoprolol (kauppanimi - Egilok) sekä Atenololi ja Bisoprololi. Jotkut β-estäjät, muun muassa karvediloli, estävät paitsi β1- ja β2-adrenergisten reseptorien lisäksi myös alfa-adrenergisia reseptoreita, jotka joissakin tapauksissa vievät suuntaansa lääkärin valintaan.

Sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus

Joillakin beetasalpaajilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus, mikä on myös erittäin tärkeää. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat pindololi ja acebutoli. Nämä aineet eivät käytännössä vähennä tai pienentävät, mutta eivät erityisesti, HR-indeksiä levossa, mutta ne estävät toistuvasti HR: n nousun fyysisen rasituksen aikana tai beeta-adrenomimeettien vaikutuksen aikana.

Huumeet, joilla on jonkin verran sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, on selvästi osoitettu eri asteisiin bradykardioihin.

On myös huomattava, että beetasalpaajien käyttö BCMA: n kanssa kardiologisessa käytännössä on supistunut riittävästi. Nämä lääkeaineet saavat yleensä merkityksensä verenpainetaudin mutkattomien muotojen hoidossa (tämä sisältää jopa verenpainetaudin raskauden aikana - Oxprenolol ja Pindolol).

Anginaa sairastavilla potilailla tämän alaryhmän käyttö on huomattavasti rajoitettua, koska ne ovat vähemmän tehokkaita (suhteessa p-adrenergisiin salpaajiin ilman VSMA: ta) negatiivisten kronotrooppisten ja bathmotrooppisten vaikutusten aikaansaamiseksi.

Beta-salpaajia, joita käytetään BCMA: lla, ei pidä käyttää potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimoireyhtymä (lyhennetty ACS), ja infarktin jälkeisillä potilailla, koska kardiogeenisten komplikaatioiden ja kuolleisuuden riski on suuri verrattuna beeta-adrenergisiin salpaajiin ilman BCMA: ta. VSMA-lääkkeet eivät ole merkityksellisiä sydämen vajaatoimintaa sairastavien henkilöiden hoidossa.

Lipofiiliset lääkkeet

Kaikkia lipofiilisiä beetasalpaajia ei pitäisi ehdottomasti käyttää raskauden aikana - tämä ominaisuus johtuu siitä, että ne tunkeutuvat suurelta osin istukan esteeseen, ja jo jonkin aikaa annon jälkeen ne alkavat olla haitallisia sikiöön. Näin ollen ottaen huomioon, että beetasalpaajia voidaan käyttää raskaana olevilla naisilla vain, jos riski on useita kertoja odotettua pienempi, kyseisten lääkkeiden luokkaa ei sallita lainkaan.

Hydrofiiliset lääkkeet

Yksi hydrofiilisten lääkkeiden tärkeimmistä ominaisuuksista on niiden pidempi puoliintumisaika (esimerkiksi Atenololi erittyy kehosta 8-10 tunnin kuluessa), minkä ansiosta ne voidaan antaa 2 kertaa päivässä.

Mutta tässä on toinenkin ominaisuus - kun otetaan huomioon, että poistamisen aikana suurin taakka on munuaisille, ei ole vaikea arvata, että ihmiset, joita tämä elin on kärsinyt vakaan paineen nousun aikana, eivät saisi ottaa huumeita tästä ryhmästä.

Uusimman sukupolven beetasalpaajat

Beta-salpaajien ryhmä sisältää tällä hetkellä yli 30 kohdetta. Tarve sisällyttää ne sydän- ja verisuonitautien hoito-ohjelmaan (lyhyt CVD) on ilmeinen ja tilastotiedot vahvistavat. Sydämen kliinisen käytännön viimeisten 50 vuoden aikana beetasalpaajat ovat ottaneet vahvan aseman komplikaatioiden ehkäisyssä ja erilaisten verenpainetaudin, sepelvaltimotaudin, CHF: n, metabolisen oireyhtymän (MS) muodoissa ja vaiheissa sekä eri kammio- ja supraventrikulaaristen alkuperätyyppien takyarytmioiden muodoissa..

Yleisesti hyväksyttyjen standardien vaatimusten mukaisesti kaikissa mutkattomissa tapauksissa verenpainetaudin lääkehoito alkaa beetasalpaajista ja ACE: n estäjistä, jotka monta kertaa vähentävät AMI: n ja muiden alkuperätapahtumien riskiä.

Kulissien takana uskotaan, että parhaat beetasalpaajat ovat lääkkeitä, kuten bisoprololia, karvedilolia; Metoprololisukkinaatti ja nebivololi.

Harkitse, että vain hoitavalla lääkärillä on oikeus nimittää beetasalpaaja.

Joka tapauksessa on suositeltavaa valita vain uuden sukupolven lääkkeet. Kaikki asiantuntijat ovat yhtä mieltä siitä, että ne aiheuttavat vähiten sivuvaikutuksia ja auttavat selviytymään tehtävistä missään tapauksessa, mikä johtaa elämänlaadun heikkenemiseen.

Käyttö sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin

Tämän ryhmän lääkkeitä käytetään aktiivisesti sekä GB: n että oireenmukaisen verenpaineen hoidossa sekä takykardioissa, rintakipuissa ja jopa eteisvärinä. Mutta ennen kuin otat sen käyttöön, on syytä hyödyntää näiden lääkkeiden melko moniselitteisiä ominaisuuksia:

• Beetasalpaajat (lyhennetty BAB) estävät merkittävästi sinussolmun kykyä tuottaa pulsseja, jotka johtavat sykkeen kasvuun, mikä aiheuttaa sinusbradykardiaa - hidastamalla pulssin arvoihin alle 50 min. Tämä sivuvaikutus on vähemmän ilmeinen BAB: issä, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus.
• Kiinnitä huomiota siihen, että tämän ryhmän lääkkeet, joilla on suuri todennäköisyys, voivat johtaa eri asteisiin atrioventrikulaarisiin blokaateihin. Lisäksi ne vähentävät merkittävästi sydämen supistumisen voimaa, ts. Niillä on myös negatiivinen bathmotrooppinen vaikutus. Jälkimmäinen on vähemmän ilmeinen BAB: ssa, jossa on vasodilatoivia ominaisuuksia.
• BAB alentaa verenpainetta. Tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat perifeeristen astioiden todellisen spasmin esiintymisen. Tämän vuoksi voi esiintyä raajojen jäähdyttämistä, jos Raynaudin oireyhtymä on läsnä, sen negatiivinen dynamiikka on havaittu. Näistä sivuvaikutuksista puuttuu käytännössä lääkkeitä, joilla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia.
• BAB vähentää merkittävästi munuaisverenkiertoa (lukuun ottamatta Nadololia). Perifeerisen verenkierron laadun heikkenemisen vuoksi näiden lääkkeiden hoito aiheuttaa harvoin vakavaa yleistä heikkoutta.

Angina Stress

Useimmissa tapauksissa BAB on hoito, joka on tarkoitettu angina pectoriksen ja sydänkohtausten hoitoon. Huomaa, että toisin kuin nitraatit, nämä lääkkeet eivät aiheuta sietokykyä pitkään käytettynä. BAB voi kerääntyä elimistöön merkittävästi, mikä mahdollistaa jonkin aikaa lääkkeen annoksen pienentämisen. Lisäksi nämä työkalut suojaavat itse itse sydänlihaksen optimoimalla ennusteen vähentämällä toistuvan AMI: n ilmentymisen riskiä.

Kaikkien BAB: iden antianginaalinen aktiivisuus on suhteellisen sama. Heidän valintansa perustuu seuraaviin etuihin, joista jokainen on erittäin tärkeä:

• vaikutuksen kesto;
• ilmeisten sivuvaikutusten puuttuminen (toimivaltaisen käytön tapauksessa);
• suhteellisen alhaiset kustannukset;
• mahdollisuus yhdistää muihin lääkkeisiin.

Hoidon kulku alkaa suhteellisen pienellä annoksella ja sitä nostetaan asteittain tehokkaaksi. Annos valitaan siten, että syke lepotilassa ei ollut pienempi kuin 50 per minuutti ja CAD: n taso ei laskenut alle 100 mmHg. Art. Odotetun terapeuttisen vaikutuksen (rintakipun alkamisen lopettaminen, sietokyvyn normalisointi vähintään keskimäärin) jälkeen annos tietyn ajanjakson aikana pienenee mahdollisimman pieneksi.

BAB: n positiivinen vaikutus on erityisen havaittavissa, jos angina pectoris yhdistetään sinus-takykardiaan, oireenmukaiseen verenpaineeseen, glaukoomaan (lisääntynyt silmänpaine), ummetukseen ja gastroesofageaaliseen refluksointiin.

Sydäninfarkti

Farmakologisen ryhmän BAB valmisteet AMI: ssä ovat kaksinkertaisia ​​etuja. Niiden käyttöönotto AMI: n ilmenemisen jälkeen tai ensimmäisinä tunteina vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta ja parantaa sen antamista, vähentää merkittävästi kipua, edistää nekroottisen alueen rajaamista ja vähentää riskiä, ​​että mahalaukun rytmihäiriöt aiheuttavat välittömän vaaran ihmishenkelle.

BAB: n pitkäaikainen käyttö vähentää sydänkohtauksen toistumisen riskiä. On jo tieteellisesti todistettu, että BAB: n käyttöönotto sen jälkeen, kun sitä siirretään "pilleriin", vähentää merkittävästi kuolleisuutta, verenkierron pysähtymisen riskiä ja ei-kuolemaan johtavien kardiovaskulaaristen onnettomuuksien toistumista 15%. Jos varhainen trombolyysi suoritetaan hätätilanteessa, BAB ei vähennä kuolleisuutta, mutta vähentää merkittävästi angina pectoriksen kehittymisen riskiä.

Mitä tulee nekroosin rajavyöhykkeen muodostumiseen sydänlihassa, BAB vaikuttaa eniten voimakkaasti, sillä sillä ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta. Näin ollen olisi edullista käyttää sydän-selektiivisiä aineita. Ne ovat erityisen tehokkaita yhdistettäessä sydäninfarktia hypertensioon, sinus-takykardiaan, infarktin jälkeiseen angina pectoriksen ja AF: n takisystoliseen muotoon. BAB voidaan määrätä heti, kun potilas on sairaalahoidossa, edellyttäen että absoluuttisia vasta-aiheita ei ole. Jos haittavaikutuksia ei havaita, näiden lääkkeiden hoito jatkuu vähintään vuoden kuluttua AMI: n kärsimyksestä.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Beetasalpaajilla on monisuuntaisia ​​vaikutuksia, mikä tekee niistä yhden valinnaisista lääkkeistä tässä tilanteessa. Alla on ne, joilla on suurin arvo CHF: n pysäyttämisessä:

• Nämä lääkkeet parantavat suuresti sydämen pumppaustoimintoa.
• Beetasalpaajat vähentävät hyvin noradrenaliinin suoraa myrkyllistä vaikutusta.
• BAB vähentää merkittävästi sykettä samanaikaisesti tämän kanssa, mikä johtaa diastolin pidentymiseen.
• Niillä on merkittävä antiarytminen vaikutus.
• Lääkkeet kykenevät estämään vasemman kammion uudelleenmuodostuksen ja diastolisen toimintahäiriön.

Erityisen tärkeää oli BAB: n hoito sen jälkeen, kun yhteinen teoria, joka selitti CHF: n ilmenemisen, oli neurohormonaaliteoria, jonka mukaan neurohormonien toiminnan kontrolloimaton lisääntyminen aiheuttaa taudin etenemisen ja johtava rooli tässä annetaan noradrenaliinille. Näin ollen beetasalpaajat (on selvää, että vain ne, joilla ei ole sympaattista aktiivisuutta) estämällä tämän aineen vaikutuksen, estävät CHF: n kehittymisen tai etenemisen.

hypertoninen tauti

Beetasalpaajia on pitkään käytetty menestyksekkäästi verenpainetaudin hoidossa. Ne estävät sympaattisen hermoston ei-toivotun vaikutuksen sydämeen, mikä helpottaa suuresti sen työtä, samalla vähentämällä sen tarvetta verelle ja hapelle. Tämän seurauksena seurauksena on sydämen kuormituksen väheneminen, ja tämä puolestaan ​​johtaa verenpainelukujen vähenemiseen.

Määritetyt estäjät auttavat verenpainelääkkeitä sairastavien potilaiden kontrolloimaan sykettä ja niitä käytetään rytmihäiriöiden hoidossa. On erittäin tärkeää valita sopiva beetasalpaaja, jotta voidaan ottaa huomioon eri ryhmien lääkkeiden ominaisuudet. Lisäksi on otettava huomioon erilaiset sivuvaikutukset.

Niinpä siinä tapauksessa, että lääkäri noudattaa yksilöllistä lähestymistapaa jokaiselle potilaalle, niin jopa pelkästään beetasalpaajilla hän pystyy saavuttamaan merkittäviä kliinisiä tuloksia.

Sydämen rytmihäiriöt

Ottaen huomioon, että sydämen supistumisen voimakkuuden lasku vähentää merkittävästi sydänlihaksen happipitoisuutta, BAB: ää käytetään menestyksellisesti seuraaviin sydämen rytmihäiriöihin:

• eteisvärinä ja flutterointi,
• supraventrikulaariset rytmihäiriöt,
• huonosti siedetty sinus-takykardia,
• Käytetyt lääkkeet tästä farmakologisesta ryhmästä ja kammion rytmihäiriöt, mutta niiden tehokkuus on vähemmän selvä,
• BAB: ta yhdessä kaliumvalmisteiden kanssa on käytetty menestyksekkäästi sellaisten eri rytmihäiriöiden hoitoon, jotka ovat aiheuttaneet glykosidimyrkytyksen.

Haittavaikutukset

Tietty osa sivuvaikutuksista johtuu BAB: n liiallisesta vaikutuksesta sydän- ja verisuonijärjestelmään, nimittäin:

• vakava bradykardia (jossa syke laskee alle 45 minuutissa);
• atrioventrikulaarinen lohko;
• valtimon hypotensio (kun PAPERIN taso laskee alle 90-100 mm Hg. Art.), kiinnitä huomiota siihen, että tällaiset vaikutukset kehittyvät yleensä beetasalpaajien suonensisäisellä annolla;
• CHF-oireiden lisääntynyt intensiteetti;
• verenkierron voimakkuuden heikkeneminen jaloissa, sydäntehon vähenemisen seurauksena - tällainen ongelma ilmenee yleensä iäkkäillä ihmisillä, joilla on perifeeristen verisuonten ateroskleroosi tai ilmeinen endarteriitti.

Näiden lääkkeiden toiminnassa on toinen hyvin mielenkiintoinen piirre - esimerkiksi jos potilaalla on feokromosytoma (hyvänlaatuinen lisämunuaisen tuumori), niin beetasalpaajat voivat johtaa verenpaineen nousuun johtuen a1-adrenoretseptorien stimuloinnista ja hemato-mikrokiertoelementin vaskospasmista. Kaikki muut epätoivotut sivuvaikutukset, jotka ovat tavalla tai toisella, jotka liittyvät beetasalpaajien ottamiseen, eivät ole muuta kuin yksittäisen suvaitsemattomuuden ilmentyminen.

Peruutussyndrooma

Jos otat beetasalpaajia pitkään aikaan (eli useita kuukausia tai jopa viikkoja), ja lopetat sen äkillisesti, syntyy vieroitusoireyhtymä. Sen indikaattorit ovat seuraavat oireet: sydämentykytys, ahdistuneisuus, anginahyökkäykset, patologisten merkkien esiintyminen EKG: ssä sekä AMI: n todennäköisyys ja jopa äkillinen kuolema lisääntyvät usein.

Vetäytymisen oireyhtymän ilmentyminen selittyy sillä, että vastaanoton aikana keho sopeutuu jo noradrenaliinin alentuneeseen vaikutukseen - ja tämä vaikutus toteutuu lisäämällä elinten ja kudosten adrenergisten reseptorien määrää. Ottaen huomioon, että BAB hidastaa kilpirauhashormonin tyroksiinin (T4) transformaatiota hormoneiksi trijodyroniiniksi (T3), eräät vieroitusoireyhtymän ilmenemismuodot (ahdistuneisuus, vapina, sydämentykytys), jotka ovat erityisen merkittäviä propranololin käytön lopettamisen jälkeen, voivat johtua kilpirauhashormonien ylimäärästä..

Ennaltaehkäisevien vieroitusoireyhtymien toteuttamiseksi ne on luovuttava vähitellen 14 päivän kuluessa, mutta tämä periaate on merkityksellinen vain, jos suun kautta otettu lääke otetaan.

Beetasalpaajat: lääkeluettelo

Tärkeä rooli kehon toimintojen säätelyssä on katekoliamiinit: adrenaliini ja norepinefriini. Ne vapautuvat verenkiertoon ja vaikuttavat erityisiin herkkiin hermopäätteisiin - adrenoreceptoreihin. Jälkimmäiset on jaettu kahteen suureen ryhmään: alfa- ja beeta-adrenoreceptorit. Beeta-adrenoretseptorit sijaitsevat monissa elimissä ja kudoksissa ja ne on jaettu kahteen alaryhmään.

Kun β1-adrenoretseptorit aktivoituvat, sydämen supistusten tiheys ja voimakkuus lisääntyvät, sepelvaltimoiden laajeneminen, sydämen johtokyky ja automaatio paranevat, glykogeenin hajoaminen maksassa ja energian lisääntyminen.

Kun β2-adrenoretseptorit ovat innoissaan, verisuonten seinät, keuhkoputkien lihakset rentoutuvat, kohdun sävy vähenee raskauden aikana, insuliinin eritystä ja rasvan hajoamista parannetaan. Näin ollen beeta-adrenergisten reseptorien stimulointi katekoliamiinien avulla johtaa kaikkien kehon voimien aktivoitumiseen aktiiviseen elämään.

Beetasalpaajat (BAB) - ryhmä lääkkeitä, jotka sitovat beeta-adrenergisia reseptoreita ja estävät katekolamiineja vaikuttamasta niihin. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti kardiologiassa.

Toimintamekanismi

BAB vähentää sydämen supistusten taajuutta ja voimakkuutta, vähentää verenpainetta. Tämän seurauksena sydämen lihaksen hapenkulutus vähenee.

Diastoli pidentyy - lepoaika, sydänlihaksen rentoutuminen, jonka aikana sepelvaltimoalukset täyttyvät verellä. Intrakardiaalisen diastolisen paineen vähentäminen edistää myös sepelvaltimon perfuusion (sydänlihaksen verenkierto) parantumista.

Veren virtaus jakautuu normaalisti verenkierrossa iskeemisiin alueisiin, minkä seurauksena fyysisen aktiivisuuden sietokyky paranee.

BAB: lla on antiarytmisiä vaikutuksia. Ne estävät katekoliamiinien kardiotoksista ja rytmihäiriötä aiheuttavaa vaikutusta sekä ehkäisevät kalsiumionien kertymistä sydämen soluihin ja pahentavat sydänlihaksen energia-aineenvaihduntaa.

luokitus

BAB - laaja ryhmä lääkkeitä. Ne voidaan luokitella monin tavoin.
Kardioselektiivisyys on lääkkeen kyky estää vain β1-adrenoretseptoreita vaikuttamatta β2-adrenoretseptoreihin, jotka sijaitsevat keuhkoputkien, astioiden, kohtuun. Mitä suurempi on BAB: n selektiivisyys, sitä turvallisempi se on käyttää hengitysteiden ja perifeeristen astioiden samanaikaisissa sairauksissa sekä diabetes mellituksessa. Selektiivisyys on kuitenkin suhteellinen käsite. Kun huume on nimetty suurina annoksina, selektiivisyysaste vähenee.

Joillakin BAB: illa on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus: kyky stimuloida jonkin verran beeta-adrenergisia reseptoreita. Verrattuna tavanomaisiin BAB: iin, tällaiset lääkeaineet hidastavat sykettä ja sen supistusten voimakkuus johtavat harvemmin vieroitusoireyhtymän kehittymiseen, mikä heikentää negatiivisesti lipidien metaboliaa.

Jotkut BAB: t voivat laajentaa astioita edelleen, eli niillä on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Tämä mekanismi toteutetaan käyttämällä voimakasta sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, alfa-adrenoreceptorien estoa tai suoraa vaikutusta verisuonten seiniin.

Toiminnan kesto riippuu useimmiten BAB: n kemiallisen rakenteen ominaisuuksista. Lipofiiliset aineet (propranololi) kestävät useita tunteja ja poistuvat nopeasti elimistöstä. Hydrofiiliset lääkkeet (atenololi) ovat tehokkaita pidempään, voidaan määrätä harvemmin. Tällä hetkellä on kehitetty myös pitkäkestoisia lipofiilisiä aineita (metoprololi-retardia). Lisäksi BAB on hyvin lyhyt kesto - jopa 30 minuuttia (esmololi).

Luettelo

1. Ei-bioselektiivinen BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta:

• propranololi (anapriliini, obzidaani);
• nadolol (korgard);
• sotaloli (sogexal, tensol);
• timololi (salpaus);
• nipradiloli;
• flestrolol.

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella:

• oksprenololi (trazicori);
• pindololi (viski);
• alprenololi (aptiini);
• penbutololi (betapressiini, levatoli);
• bopindololi (sandonorm);
• busindololi;
• dilevaloli;
• karteololi;
• labetalolia.

2. Sydänvalikoiva BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta:

• metoprololi (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololi (beeta, tenormin);
• betaksololi (betak, lokren, karlon);
• esmololi (aallonmurtaja);
• bisoprololi (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomori, konsori, corbis, cordinorm, koronaali, niperten, renkaat);
• karvediloli (akridiloli, bagodiloli, vedicardoli, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololi (bineloli, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella:

• acebutaloli (acecor, sectral);
• talinololi (kordanum);
• prololin tavoitteet;
• epanolol (vazakor).

3. BAB, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia:

• amozulalol;
• busindololi;
• dilevaloli;
• labetalolia;
• medroksalol;
• nipradiloli;
• pindololin.

4. BAB: n pitkäaikainen toiminta:

5. BAB-ultraäänitapahtuma, sydän-selektiivinen:

Käyttö sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin

Angina Stress

Monissa tapauksissa BAB: t ovat johtavia aineita angina pectoriksen hoitoon ja hyökkäysten ehkäisyyn. Toisin kuin nitraatit, nämä lääkkeet eivät aiheuta sietokykyä (lääkeresistenssi) pitkäaikaisessa käytössä. BAB: t kykenevät kertymään (kertymään) elimistöön, mikä mahdollistaa ajan myötä lääkkeen annoksen pienentämisen. Lisäksi nämä työkalut suojaavat itse sydänlihakseen ja parantavat ennustetta vähentämällä toistuvan sydäninfarktin riskiä.

Kaikkien BAB: iden antianginaalinen toiminta on suunnilleen sama. Heidän valintansa perustuu vaikutuksen kestoon, sivuvaikutusten vakavuuteen, kustannuksiin ja muihin tekijöihin.

Aloita hoito pienellä annoksella, lisäämällä sitä asteittain tehokkaaksi. Annos valitaan siten, että syke levossa ei ole pienempi kuin 50 per minuutti ja systolinen verenpaineen taso on vähintään 100 mmHg. Art. Terapeuttisen vaikutuksen alkamisen jälkeen (aivohalvauksen lopettaminen, liikunnan sietokyvyn parantaminen) annosta vähennetään vähitellen tehokkaaseen minimiin.

BAB: n suurten annosten pitkäaikainen käyttö ei ole suositeltavaa, koska tämä lisää merkittävästi sivuvaikutusten riskiä. Näiden varojen riittämättömällä tehokkuudella on parempi yhdistää ne muihin huumeiden ryhmiin.

BAB: ia ei voi peruuttaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän.

BAB on erityisesti osoitettu, jos angina pectoris on yhdistetty sinus-takykardiaan, valtimon hypertensioon, glaukoomaan, ummetukseen ja gastroesofageaaliseen refluksointiin.

Sydäninfarkti

BAB: n varhainen käyttö sydäninfarktissa vaikuttaa sydänlihaksen nekroosivyöhykkeen rajoittamiseen. Samalla kuolleisuus pienenee, toistuvan sydäninfarktin ja sydämen pysähtymisen riski pienenee.

Tällä vaikutuksella on BAB ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, on edullista käyttää sydän-selektiivisiä aineita. Ne ovat erityisen käyttökelpoisia yhdistettäessä sydäninfarktia valtimon hypertensioon, sinus-takykardiaan, postinfarktiseen angiinaan ja eteisvärinän takisystoliseen muotoon.

BAB voidaan määrätä välittömästi potilaan ottamisen jälkeen sairaalaan kaikille potilaille ilman vasta-aiheita. Jos haittavaikutuksia ei ole, niiden hoito jatkuu vähintään vuoden ajan sydäninfarktin kärsimisen jälkeen.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

BAB: n käyttöä sydämen vajaatoiminnassa tutkitaan. Uskotaan, että niitä voidaan käyttää yhdessä sydämen vajaatoiminnan (erityisesti diastolisen) ja kireän anginan kanssa. Rytmihäiriöt, valtimon hypertensio, eteisvärinän takisystolinen muoto yhdessä kroonisen sydämen vajaatoiminnan kanssa ovat myös perustana tämän lääkeryhmän nimittämiselle.

hypertoninen tauti

BAB: t on osoitettu verenpainetaudin hoitoon, jota vasemman kammion hypertrofia vaikeuttaa. Niitä käytetään myös laajasti nuorilla potilailla, jotka johtavat aktiiviseen elämäntapaan. Tämä lääkeryhmä on määrätty valtimon hypertensioon yhdistettynä angina pectoriksen tai sydämen rytmihäiriöiden sekä sydäninfarktin jälkeen.

Sydämen rytmihäiriöt

BAB: itä käytetään tällaisiin sydämen rytmihäiriöihin, kuten eteisvärinä ja eteisvärinä, supraventrikulaariset rytmihäiriöt, huonosti siedetty sinus-takykardia. Niitä voidaan myös määrätä kammion rytmihäiriöille, mutta niiden tehokkuus tässä tapauksessa on yleensä vähemmän selvää. BAB: ta yhdessä kaliumvalmisteiden kanssa käytetään glykosidimyrkytyksen aiheuttamien rytmihäiriöiden hoitoon.

Haittavaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

BAB estää sinusolmun kyvyn tuottaa impulsseja, jotka aiheuttavat sydämen supistuksia ja aiheuttavat sinusbradykardiaa - hidastamalla pulssin arvoja alle 50 minuutissa. Tämä sivuvaikutus on huomattavasti vähemmän selvä BAB: ssa, jossa on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus.

Tämän ryhmän valmistelut voivat aiheuttaa vaihtelevassa määrin atrioventrikulaarista estoa. Ne vähentävät sydämen supistumisen voimaa. Viimeinen sivuvaikutus on vähemmän ilmeinen BAB: ssä, jossa on vasodilatoivia ominaisuuksia. BAB vähentää verenpainetta.

Tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat perifeeristen alusten spasmia. Kylmät ääriviivat voivat näkyä, Raynaud-oireyhtymä heikkenee. Näistä sivuvaikutuksista puuttuu melkein lääkkeitä, joilla on vasodilatoivia ominaisuuksia.

BAB vähentää munuaisverenkiertoa (paitsi nadololia). Koska perifeerinen verenkierto heikkenee näiden rahastojen hoidossa, joskus on olemassa yleinen heikkous.

Hengityselimet

BAB aiheuttaa bronkospasmia, mikä johtuu samanaikaisesta β2-adrenoretseptorien estämisestä. Tämä haittavaikutus on vähemmän selvä sydänvalikoimissa. Kuitenkin niiden annokset, jotka ovat tehokkaita anginaa tai hypertensiota vastaan, ovat usein melko korkeita, kun taas kardioselektiivisyys vähenee merkittävästi.
Suurten BAB-annosten käyttö voi aiheuttaa apneaa tai hengityksen väliaikaisen lopettamisen.

BAB pahentaa allergisten reaktioiden kulkua hyönteisten puremiin, lääke- ja ruoka-allergeeneihin.

Hermosto

Propranololi, metoprololi ja muut lipofiiliset BAB: t tunkeutuvat verestä aivosoluihin veri-aivoesteen kautta. Siksi ne voivat aiheuttaa päänsärkyä, unihäiriöitä, huimausta, muistin heikkenemistä ja masennusta. Vaikeissa tapauksissa on hallusinaatioita, kouristuksia, koomaa. Nämä sivuvaikutukset ovat huomattavasti vähemmän ilmeisiä hydrofiilisissä BAB: issa, erityisesti atenololissa.

BAB: n hoitoon voi liittyä neuromuskulaarisen johtumisen rikkominen. Tämä johtaa lihasheikkouteen, heikentyneeseen kestävyyteen ja väsymykseen.

aineenvaihdunta

Ei-selektiiviset BAB: t estävät insuliinin tuotantoa haimassa. Toisaalta nämä lääkkeet estävät glukoosin mobilisaatiota maksasta, mikä edistää pitkäkestoisen hypoglykemian kehittymistä diabetespotilailla. Hypoglykemia edistää adrenaliinin vapautumista verenkiertoon, joka vaikuttaa alfa-adrenoreceptoreihin. Tämä johtaa merkittävään verenpaineen nousuun.

Siksi, jos on tarpeen määrätä BAB: lle samanaikaisesti diabetesta sairastaville potilaille, tulisi antaa etusija sydän-selektiivisille lääkkeille tai korvata ne kalsiumantagonisteilla tai muilla ryhmillä.

Monet BAB: t, erityisesti ei-selektiiviset, vähentävät "hyvän" kolesterolin (korkean tiheyden alfa-lipoproteiinien) veritasoa ja lisäävät "huonojen" (triglyseridien ja hyvin pienitiheyksisten lipoproteiinien) tasoa. Tämä puute puuttuu lääkkeistä, joilla on β1-sisäinen sympatomimeettinen ja a-esto (karvediloli, labetololi, pindololi, dilevaloli, tseliprololi).

Muut sivuvaikutukset

BAB: n hoitoon liittyy joissakin tapauksissa seksuaalinen toimintahäiriö: erektiohäiriö ja seksuaalisen halun menetys. Tämän vaikutuksen mekanismi on epäselvä.

BAB voi aiheuttaa ihon muutoksia: ihottumaa, kutinaa, punoitusta, psoriaasin oireita. Harvinaisissa tapauksissa tallennetaan hiustenlähtö ja stomatiitti.

Yksi vakavista sivuvaikutuksista on verenmuodostuksen tukahduttaminen agranulosytoosin ja trombosytopeenisen purpuran kehittymisen myötä.

Peruutussyndrooma

Jos BAB-valmistetta käytetään pitkään suurina annoksina, hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa ns. Vieroitusoireyhtymän. Se ilmenee anginahyökkäysten lisääntymisenä, kammion rytmihäiriöiden esiintymisenä, sydäninfarktin kehittymisenä. Lievemmissä tapauksissa vieroitusoireyhtymään liittyy takykardia ja verenpaineen nousu. Poistumisoireyhtymä esiintyy yleensä useita päiviä BAB: n lopettamisen jälkeen.

Jotta vieroitusoireyhtymä ei kehittyisi, sinun on noudatettava seuraavia sääntöjä:

• peruuttaa BAB: n hitaasti kahden viikon ajan, pienentämällä annosta vähitellen kerrallaan;
• BAB-hoidon aikana ja sen jälkeen on tarpeen rajoittaa fyysistä toimintaa ja lisätä tarvittaessa nitraattien ja muiden antianginaalisten lääkkeiden annostusta sekä verenpainetta alentavia lääkkeitä.

Vasta

BAB on ehdottomasti vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

• keuhkopöhö ja kardiogeeninen sokki;
• vakava sydämen vajaatoiminta;
• keuhkoputkien astma;
• sairas sinus-oireyhtymä;
• atrioventrikulaarinen lohko II - III-aste;
• systolinen verenpaineen taso 100 mmHg. Art. ja alla;
• sydämen syke alle 50 per minuutti;
• huonosti kontrolloitu insuliiniriippuva diabetes.

Suhteellinen kontraindikaatio BAB - Raynaudin oireyhtymän ja perifeerisen valtimon ateroskleroosin nimittämiseen ajoittaisen syvennyksen kehittymisen myötä.

Sydämen hoito

online-hakemisto

Nykyaikainen beetasalpaajien luettelo

Asiantuntijat käyttävät laajalti lääkkeitä, joilla on merkittäviä terapeuttisia vaikutuksia. Niitä käytetään sydänsairauksien hoitoon, jotka ovat yleisimpiä muiden patologioiden joukossa. Nämä sairaudet johtavat usein potilaiden kuolemaan. Näiden sairauksien hoitoon tarvittavat lääkkeet ovat beetasalpaajia. Alla on luettelo luokkaan kuuluvista lääkkeistä, jotka koostuvat 4 osasta ja niiden luokittelusta.

Beetasalpaajien luokittelu

Lääkkeiden kemiallinen rakenne on heterogeeninen, eikä kliiniset vaikutukset ole riippuvaisia ​​siitä. On paljon tärkeämpää tunnistaa tiettyjen reseptorien spesifisyys ja affiniteetti heille. Mitä suurempi beeta-1-reseptorien spesifisyys, sitä vähemmän lääkkeiden sivuvaikutuksia. Tältä osin täydellinen luettelo beetasalpaajien lääkkeistä olisi esitettävä järkevästi.

Ensimmäinen huumeiden sukupolvi:

• ei ole tarkoituksenmukainen 1. ja 2. tyypin beeta-reseptoreille: “Propranolol” ja “Sotalol”, “Timolol” ja “Oxprenolol”, “Nadolol”, “Penbutamol”.

• selektiivinen 1. tyypin beeta-reseptoreille: "Bisoprololi" ja "Metoprolol", "Acebutalol" ja "Atenolol", "Esmolol".

• Selektiiviset beeta-1-salpaajat, joilla on muita farmakologisia ominaisuuksia: "Nebivololi" ja "beetaksaloli", "Talinololi" ja "Tseliprololi".
• Ei-selektiiviset beeta-1- ja beeta-2-estäjät, joilla on muita farmakologisia ominaisuuksia: karvediloli ja Carteolol, Labetalol ja Bucindolol.

Nämä beetasalpaajat (huumeiden luettelo, katso edellä) eri aikoina olivat tärkein ryhmä lääkkeitä, joita on käytetty ja joita käytetään nyt verisuoni- ja sydänsairauksiin. Monet heistä, lähinnä toisen ja kolmannen sukupolven edustajia, käytetään nykyään. Farmakologisten vaikutustensa vuoksi on mahdollista säätää sydämen supistumien esiintymistiheyttä ja ektooppisen rytmin esiintymistä kammioihin angina pectoriksen anginahyökkäysten esiintymisen vähentämiseksi.

Luokittelun selitys

Varhaisimmat lääkkeet ovat ensimmäisen sukupolven eli ei-selektiivisten beetasalpaajien edustajia. Luettelo edellä esitetyistä huumeista ja huumeista. Nämä lääkkeet kykenevät estämään 1. ja 2. tyypin reseptoreita, jotka tarjoavat sekä terapeuttisen vaikutuksen että sivuvaikutuksen, jota ilmentää bronkospasmi. Koska ne ovat vasta-aiheisia keuhkoahtaumataudissa, keuhkoputkien astmassa. Ensimmäisen sukupolven tärkeimmät lääkkeet ovat: "Propranololi", "Sotalol", "Timolol".

Toisen sukupolven edustajien joukosta on koottu luettelo beetasalpaajien lääkkeistä, joiden toimintamekanismi liittyy ensimmäisen tyypin reseptorien edulliseen estämiseen. Niille on ominaista heikko affiniteetti tyypin 2 reseptoreihin, joten ne aiheuttavat harvoin bronkospasmia potilailla, joilla on astma ja keuhkoahtaumatauti. Toisen sukupolven tärkeimmät lääkkeet ovat bisoprololi ja metoprololi, atenololi.

Kolmannen sukupolven beetasalpaajat

Kolmannen sukupolven edustajat - tämä on nykyaikaisimmat beetasalpaajat. Lääkkeiden luettelo koostuu "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" ja muut (katso edellä). Tärkeimmät kliinisestä näkökulmasta ovat seuraavat: "Nebivolol" ja "Carvedilol." Ensimmäinen estää pääasiassa beeta-1-reseptoreita ja stimuloi NO: n vapautumista. Tämä aiheuttaa verisuonten laajenemisen ja vähentää ateroskleroottisten plakkien riskiä.

Beetasalpaajien uskotaan olevan parannus verenpaineen ja sydänsairauksien hoitoon, kun taas Nebivolol on monipuolinen lääke, joka toimii hyvin molempiin tarkoituksiin. Sen hinta on kuitenkin hieman korkeampi kuin loput. Samankaltaisia ​​ominaisuuksia, mutta hieman halvempaa, on karvediloli. Se yhdistää beta-1: n ja alfa-salpaajan ominaisuudet, mikä mahdollistaa sydämen supistusten tiheyden ja voimakkuuden vähentämisen sekä perifeeristen astioiden laajentamisen.

Nämä vaikutukset mahdollistavat kroonisen sydämen vajaatoiminnan ja verenpainetaudin hallinnan. CHF: n tapauksessa Carvedilol on valittu lääke, koska se on myös antioksidantti. Koska työkalu estää ateroskleroottisten plakkien kehittymisen.

Käyttöaiheet lääkeryhmän käyttöön

Kaikki beetasalpaajien käytön indikaatiot riippuvat tietyn lääkeryhmän erityisominaisuuksista. Epäselektiivisillä salpaajilla on kapeammat merkinnät, kun taas valikoivat ovat turvallisempia ja niitä voidaan käyttää laajemmin. Yleensä indikaatiot ovat yleisiä, vaikka niitä rajoittavat kyvyttömyys käyttää lääkettä joillakin potilailla. Ei-valikoivien lääkkeiden kohdalla merkinnät ovat seuraavat:

• sydäninfarkti missä tahansa jaksossa, kireys angina, lepo, epävakaa stenokardia;
• normoformin ja takhiformin eteisvärinä;
• sinus-takyarytmia, jossa on tai ei ole kammion johtumista;
• sydämen vajaatoiminta (krooninen);
• verenpainetauti;
• kilpirauhasen vajaatoiminta, tyrotoksikoosi kriisin kanssa tai ilman sitä;
• krooninen feokromosytoma tai taudin perushoito ennen leikkausta;
• migreeni;
• aortan aneurysma kerrostettu;
• alkoholin tai huumausaineiden vieroitusoireyhtymä.

Useiden ryhmän lääkkeiden, erityisesti toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeiden turvallisuuden vuoksi, beta-salpaajien luettelo näkyy usein sydän- ja verisuonten sairauksien hoitomenettelyissä. Käytön tiheyden suhteen ne ovat lähes identtisiä ACE: n estäjien kanssa, joita käytetään CHF: n ja hypertensioiden hoitoon metabolisen oireyhtymän kanssa ja ilman sitä. Yhdessä diureettien kanssa nämä kaksi lääkeryhmää voivat lisätä elinajanodotusta kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa.

Vasta

Beetablokaattoreilla, kuten muilla lääkkeillä, on joitakin vasta-aiheita. Lisäksi, koska lääkkeet vaikuttavat reseptoreihin, ne ovat turvallisempia kuin ACE: n estäjät. Yleiset vasta-aiheet:

• keuhkoastma, COPD;
• bradyarytmia, sairaus sinus -oireyhtymä;
• atrioventrikulaarinen lohko II;
• oireinen hypotensio;
• raskaus, lapsen ikä;
• sydämen vajaatoiminnan dekompensointi - CHF II B-III.

Kontraindikaationa on myös allerginen reaktio vasteena estäjälle. Jos allergia kehittyy jollekin lääkkeelle, huumeiden korvaaminen toisella ratkaisee ongelman.

Lääkkeiden kliinisen käytön vaikutukset

Kun angina pectoriksen lääkkeet vähentävät merkittävästi anginaalihyökkäysten ja niiden voimakkuuden esiintymistiheyttä, vähentää akuuttien sepelvaltimotapahtumien todennäköisyyttä. CHF: ssä beeta-salpaajien hoito ACE: n estäjillä ja kahdella diureetilla lisää käyttöikää. Lääkkeet kontrolloivat tehokkaasti takykarytmioita ja estävät ektooppisten rytmien usein pitämistä kammioissa. Yhteensä varoja auttaa hallitsemaan sydänsairauksien ilmenemismuotoja.

Päätelmät beetasalpaajista

Karvediloli ja Nebivolol ovat parhaita beetasalpaajia. Luettelo lääkkeistä, joilla on vallitseva beeta-reseptoriaktiivisuus, täydentää tärkeimpien terapeuttisesti tärkeiden lääkkeiden luetteloa. Siksi kliinisessä käytännössä on käytettävä joko kolmannen sukupolven edustajia, nimittäin "Carvedilol" tai "Nebivolol", tai pääasiassa beeta-1-reseptorin selektiivisiä lääkkeitä: "Bisoprololi", "Metoprolol". Jo nykyään niiden käyttö sallii verenpainetaudin ja sydänsairauksien hoidon.

Beetasalpaajat - ryhmä lääkkeitä, joita käytetään sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin (hypertensio, angina, sydäninfarkti, sydämen rytmihäiriöt ja krooninen sydämen vajaatoiminta) ja muut. Tällä hetkellä beta-salpaajia käyttävät miljoonat ihmiset ympäri maailmaa. Tämän farmakologisten aineiden ryhmän kehittäjä on tehnyt vallankumouksen sydänsairauksien hoidossa. Modernissa käytännön lääketieteessä beetasalpaajia on käytetty jo vuosikymmeniä.

Adrenaliinilla ja muilla katekolamiineilla on välttämätön rooli ihmiskehon toiminnassa. Ne vapautuvat verenkiertoon ja vaikuttavat herkkiin hermopäätteisiin - kudoksiin ja elimiin sijoitettuihin adrenoreceptoreihin. Ja ne puolestaan ​​jakautuvat kahteen tyyppiin: beeta-1 ja beeta-2-adrenoreceptorit.

Beetasalpaajat estävät beeta-1-adrenergisiä reseptoreita ja suojaavat sydänlihakseen katekoliamiinien vaikutuksesta. Tämän seurauksena sydänlihaksen supistusten tiheys vähenee, angina- ja sydämen rytmihäiriöiden vaara vähenee.

Beetasalpaajat vähentävät verenpainetta käyttämällä useita vaikutusmekanismeja kerralla:

• beeta-1-reseptorin esto;
• keskushermoston masennus;
• vähentynyt sympaattinen sävy;
• reniinin määrän väheneminen veressä ja sen erittymisen väheneminen;
• sydämen supistusten tiheyden ja nopeuden väheneminen;
• sydämen ulostulon lasku.

Ateroskleroosissa beetasalpaajat kykenevät lievittämään kipua ja ehkäisemään taudin kehittymistä, parantamaan sykettä ja vähentämään vasemman kammion regressiota.

Yhdessä beeta-1: n kanssa beeta-2-adrenoreceptorit on myös estetty, mikä johtaa beetasalpaajien käytön negatiivisiin sivuvaikutuksiin. Siksi jokaiselle tämän ryhmän lääkkeelle on annettu ns. Selektiivisyys - kyky estää beeta-1-adrenergisia reseptoreita vaikuttamatta beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin. Mitä suurempi lääkkeen selektiivisyys, sitä tehokkaampi sen terapeuttinen vaikutus.

sisältöön ^ Merkit

Luettelo beetasalpaajien merkinnöistä sisältää:

• sydänkohtaus ja infarkti;
• angina pectoris;
• sydämen vajaatoiminta;
• korkea verenpaine;
• hypertrofinen kardiomyopatia;
• sydämen rytmihäiriöt;
• välttämätön vapina;
• Marfanin oireyhtymä;
• migreeni, glaukooma, ahdistus ja muut sairaudet, jotka eivät ole sydäntä.

Beetasalpaajat ovat hyvin helposti löydettävissä muiden lääkkeiden joukossa nimellä, jolla on tyypillinen "lol"-päättyminen. Kaikilla tässä ryhmässä olevilla lääkkeillä on eroja reseptoreihin ja haittavaikutuksiin vaikuttavilla mekanismeilla. Pääluokituksen mukaan beetasalpaajat jaetaan kolmeen pääryhmään.

takaisin hakemistoon ^ I sukupolvi - ei-sydän-valikoiva

Ensimmäisen sukupolven valmistelut - ei-sydän-selektiiviset estäjät - kuuluvat tämän lääkeryhmän varhaisimpiin jäseniin. Ne estävät ensimmäisen ja toisen tyypin reseptoreita, jolloin ne tarjoavat sekä terapeuttisia että sivuvaikutuksia (voivat johtaa bronkospasmiin).

sisältöön ^ Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella

Joillakin beetasalpaajilla on kyky stimuloida osittain beeta-adrenergisia reseptoreita. Tätä ominaisuutta kutsutaan sisäiseksi sympatomimeettiseksi aktiivisuudeksi. Tällaiset beetasalpaajat hidastavat sydämen rytmiä ja sen supistusten voimakkuuden, niillä on vähemmän kielteisiä vaikutuksia lipidien aineenvaihduntaan ja ne eivät niin usein johda vieroitusoireyhtymän kehittymiseen.

Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus, ovat:

• Alprenololi (Aptin);
• busindololi;
• labetalolia;
• Oksprenololi (Trazicor);
• Penbutololi (Betapressin, Levatol);
• dilevaloli;
• Pindolol (Visken);
• Bopindololi (Sandonorm);
• Karteololi.

sisältöön ^ Ilman sisäistä sympatomimeettistä toimintaa

• Nadolol (Korgard);
• Timololi (Blokarden);
• Propranololi (Obzidan, Anaprilin);
• Sotaloli (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

takaisin hakemistoon ^ II sukupolvi - sydänvalikoiva

Toisen sukupolven valmistelut pääasiassa estävät ensimmäisen tyypin reseptoreita, joista suurin osa on sydämessä. Siksi kardioselektiivisillä beetasalpaajilla on vähemmän sivuvaikutuksia, ja ne ovat turvallisia samanaikaisen keuhkosairauden sattuessa. Niiden aktiivisuus ei vaikuta keuhkoissa oleviin beeta-2-adrenoretseptoreihin.

II-sukupolven beetasalpaajat ovat pääsääntöisesti sisällytetty eteisvärinää ja sinus-takykardiaa varten määrättyjen tehokkaiden lääkkeiden luetteloon.

sisältöön ^ Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella

• Talinololi (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Seliprololihydroklo-.

sisältöön ^ Ilman sisäistä sympatomimeettistä toimintaa

• Atenololi (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprololi (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprololi (koronaali, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Beetaksololi (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Karvediloli (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxololi (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III sukupolvi - verisuonia laajentavilla ominaisuuksilla

Kolmannen sukupolven beetasalpaajilla on muita farmakologisia ominaisuuksia, koska ne estävät paitsi beeta-reseptoreita myös verisuonissa olevia alfa-reseptoreita.

takaisin sisältöön ^ ei-kardioselektiivinen

Uuden sukupolven ei-selektiiviset beetasalpaajat ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat yhtä lailla beeta-1- ja beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin ja edistävät verisuonten rentoutumista.

• pindololi;
• nipradiloli;
• Medroksalol;
• labetalolia;
• dilevaloli;
• busindololi;
• Amozulalol.

sisältöön ^ Cardioselective

Kolmannen sukupolven kardioselektiiviset lääkeaineet edistävät typpioksidin erittymistä, mikä johtaa verisuonten laajentumiseen ja ateroskleroottisten plakkien riskin vähentämiseen. Uuden sukupolven cardioselective adrenoblockers ovat:

• karvediloli;
• seliprololihydroklo-;
• Nebivolol.

sisältöön ^ Kesto

Lisäksi beetasalpaajat luokitellaan pitkien ja ultraäänilääkkeiden edullisten lääkkeiden vaikutusten keston mukaan. Terapeuttisen vaikutuksen kesto riippuu useimmiten beetasalpaajien biokemiallisesta koostumuksesta.

sisältöön ^ Pitkä toiminta

Pitkävaikutteiset lääkkeet on jaettu:

• Lyhytvaikutteinen lipofiilinen - liukenee hyvin rasvoihin, maksa osallistuu aktiivisesti niiden käsittelyyn, ne toimivat useita tunteja. Ne voittavat paremmin verenkierron ja hermoston välisen esteen (Propranolol);
• Lipofiilinen pitkävaikutteinen (retard, metoprololi).
• Hydrofiilinen - veteen liukeneva eikä käsitelty maksassa (Atenololi).
• Amfifiilillä - on kyky liuottaa veteen ja rasvoihin (bisoprololi, celiprololi, acebutololi), sillä on kaksi erilaista erittymistä kehosta (munuaisten erittyminen ja maksan metabolia).

Pitkävaikutteiset lääkkeet ovat erilaisia ​​adrenoreceptorien vaikutusmekanismeja, ja ne on jaettu sydän-selektiivisiin ja ei-sydän-selektiivisiin.

takaisin sisältöön ^ ei-kardioselektiivinen

• sotaloli;
• penbutololi;
• nadololista;
• Bopindololi.

sisältöön ^ Cardioselective

• epanololi;
• bisoprololi;
• betaksololihyd-;
• Atenololi.

takaisin hakemistoon ^ ultrashort-toiminto

Ultra lyhytvaikutteisia beetasalpaajia käytetään vain droppereihin. Lääkkeen hyödylliset aineet tuhoutuvat veren entsyymien vaikutuksesta ja lakkaavat 30 minuutin kuluttua toimenpiteen päättymisestä.

Aktiivisen vaikutuksen lyhyt kesto tekee lääkkeestä vähemmän vaarallisen, kun on kyse samanaikaisista sairauksista, kuten hypotensiosta ja sydämen vajaatoiminnasta, ja kardioselektiivisyydestä keuhko-obstruktiivisen oireyhtymän tapauksessa. Tämän ryhmän edustaja on Esmolol-aine.

Sisältö ^ Vasta-aiheet

Beetasalpaajien ottaminen on ehdottomasti vasta-aiheista:

• keuhkopöhö;
• kardiogeeninen sokki;
• vakava sydämen vajaatoiminta;
• bradykardia;
• krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
• keuhkoputkien astma;
• 2 astetta atrioventrikulaarista sydänlohkoa;
• hypotensio (verenpaineen alentaminen yli 20% normaaleista arvoista);
• hallitsematon insuliiniriippuva diabetes;
• Raynaudin oireyhtymä;
• perifeerinen valtimon ateroskleroosi;
• allergia lääkkeelle;
• raskaus samoin kuin lapsuudessa.

takaisin sisältöön ^ Sivuvaikutukset

Tällaisten lääkkeiden käyttö tulee ottaa hyvin vakavasti ja huolellisesti, koska terapeuttisen vaikutuksen lisäksi niillä on seuraavat sivuvaikutukset.

• Ylityöt, unihäiriöt, masennus;
• Päänsärky, huimaus;
• Muistin heikkeneminen;
• Ihottuma, kutina, psoriasis-oireet;
• Hiustenlähtö;
• suutulehdus;
• Huono liikuntatoleranssi, nopea väsymys;
• Allergisten reaktioiden paheneminen;
• Sydämen rytmihäiriö - alentunut syke;
• Sydämen esto, joka aiheutuu sydämen johtokyvyn heikentyneestä toiminnasta;
• Vähennä verensokeriarvoja;
• Veren kolesterolitasojen vähentäminen;
• Hengityselinten sairauksien ja bronkospasmin paheneminen;
• Sydänkohtaus;
• Riski suuren paineen nousun jälkeen lääkkeen lopettamisen jälkeen;
• Seksuaalisen toimintahäiriön esiintyminen.

Jos pidät artikkeleistamme ja sinulla on jotain lisätä, jaa ajatuksesi. On erittäin tärkeää, että tiedämme mielipiteesi!

Tärkeä rooli kehon toimintojen säätelyssä on katekoliamiinit: adrenaliini ja norepinefriini. Ne vapautuvat verenkiertoon ja vaikuttavat erityisiin herkkiin hermopäätteisiin - adrenoreceptoreihin. Jälkimmäiset on jaettu kahteen suureen ryhmään: alfa- ja beeta-adrenoreceptorit. Beeta-adrenoretseptorit sijaitsevat monissa elimissä ja kudoksissa ja ne on jaettu kahteen alaryhmään.

Kun β1-adrenoretseptorit aktivoituvat, sydämen supistusten tiheys ja voimakkuus lisääntyvät, sepelvaltimoiden laajeneminen, sydämen johtokyky ja automaatio paranevat, glykogeenin hajoaminen maksassa ja energian lisääntyminen.

Kun β2-adrenoretseptorit ovat innoissaan, verisuonten seinät, keuhkoputkien lihakset rentoutuvat, kohdun sävy vähenee raskauden aikana, insuliinin eritystä ja rasvan hajoamista parannetaan. Näin ollen beeta-adrenergisten reseptorien stimulointi katekoliamiinien avulla johtaa kaikkien kehon voimien aktivoitumiseen aktiiviseen elämään.

Beetasalpaajat (BAB) - ryhmä lääkkeitä, jotka sitovat beeta-adrenergisia reseptoreita ja estävät katekolamiineja vaikuttamasta niihin. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti kardiologiassa.

Toimintamekanismi

BAB vähentää sydämen supistusten taajuutta ja voimakkuutta, vähentää verenpainetta. Tämän seurauksena sydämen lihaksen hapenkulutus vähenee.

Diastoli pidentyy - lepoaika, sydänlihaksen rentoutuminen, jonka aikana sepelvaltimoalukset täyttyvät verellä. Intrakardiaalisen diastolisen paineen vähentäminen edistää myös sepelvaltimon perfuusion (sydänlihaksen verenkierto) parantumista.

Veren virtaus jakautuu normaalisti verenkierrossa iskeemisiin alueisiin, minkä seurauksena fyysisen aktiivisuuden sietokyky paranee.

BAB: lla on antiarytmisiä vaikutuksia. Ne estävät katekoliamiinien kardiotoksista ja rytmihäiriötä aiheuttavaa vaikutusta sekä ehkäisevät kalsiumionien kertymistä sydämen soluihin ja pahentavat sydänlihaksen energia-aineenvaihduntaa.

luokitus

BAB - laaja ryhmä lääkkeitä. Ne voidaan luokitella monin tavoin.
Kardioselektiivisyys on lääkkeen kyky estää vain β1-adrenoretseptoreita vaikuttamatta β2-adrenoretseptoreihin, jotka sijaitsevat keuhkoputkien, astioiden, kohtuun. Mitä suurempi on BAB: n selektiivisyys, sitä turvallisempi se on käyttää hengitysteiden ja perifeeristen astioiden samanaikaisissa sairauksissa sekä diabetes mellituksessa. Selektiivisyys on kuitenkin suhteellinen käsite. Kun huume on nimetty suurina annoksina, selektiivisyysaste vähenee.

Joillakin BAB: illa on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus: kyky stimuloida jonkin verran beeta-adrenergisia reseptoreita. Verrattuna tavanomaisiin BAB: iin, tällaiset lääkeaineet hidastavat sykettä ja sen supistusten voimakkuus johtavat harvemmin vieroitusoireyhtymän kehittymiseen, mikä heikentää negatiivisesti lipidien metaboliaa.

Jotkut BAB: t voivat laajentaa astioita edelleen, eli niillä on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Tämä mekanismi toteutetaan käyttämällä voimakasta sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, alfa-adrenoreceptorien estoa tai suoraa vaikutusta verisuonten seiniin.

Toiminnan kesto riippuu useimmiten BAB: n kemiallisen rakenteen ominaisuuksista. Lipofiiliset aineet (propranololi) kestävät useita tunteja ja poistuvat nopeasti elimistöstä. Hydrofiiliset lääkkeet (atenololi) ovat tehokkaita pidempään, voidaan määrätä harvemmin. Tällä hetkellä on kehitetty myös pitkäkestoisia lipofiilisiä aineita (metoprololi-retardia). Lisäksi BAB on hyvin lyhyt kesto - jopa 30 minuuttia (esmololi).

Luettelo

1. Ei-bioselektiivinen BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta:

• propranololi (anapriliini, obzidaani);
• nadolol (korgard);
• sotaloli (sogexal, tensol);
• timololi (salpaus);
• nipradiloli;
• flestrolol.

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella:

• oksprenololi (trazicori);
• pindololi (viski);
• alprenololi (aptiini);
• penbutololi (betapressiini, levatoli);
• bopindololi (sandonorm);
• busindololi;
• dilevaloli;
• karteololi;
• labetalolia.

2. Sydänvalikoiva BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta:

• metoprololi (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololi (beeta, tenormin);
• betaksololi (betak, lokren, karlon);
• esmololi (aallonmurtaja);
• bisoprololi (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomori, konsori, corbis, cordinorm, koronaali, niperten, renkaat);
• karvediloli (akridiloli, bagodiloli, vedicardoli, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololi (bineloli, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella:

• acebutaloli (acecor, sectral);
• talinololi (kordanum);
• prololin tavoitteet;
• epanolol (vazakor).

3. BAB, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia:

• amozulalol;
• busindololi;
• dilevaloli;
• labetalolia;
• medroksalol;
• nipradiloli;
• pindololin.

4. BAB: n pitkäaikainen toiminta:

5. BAB-ultraäänitapahtuma, sydän-selektiivinen:

Käyttö sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin

Angina Stress

Monissa tapauksissa BAB: t ovat johtavia aineita angina pectoriksen hoitoon ja hyökkäysten ehkäisyyn. Toisin kuin nitraatit, nämä lääkkeet eivät aiheuta sietokykyä (lääkeresistenssi) pitkäaikaisessa käytössä. BAB: t kykenevät kertymään (kertymään) elimistöön, mikä mahdollistaa ajan myötä lääkkeen annoksen pienentämisen. Lisäksi nämä työkalut suojaavat itse sydänlihakseen ja parantavat ennustetta vähentämällä toistuvan sydäninfarktin riskiä.

Kaikkien BAB: iden antianginaalinen toiminta on suunnilleen sama. Heidän valintansa perustuu vaikutuksen kestoon, sivuvaikutusten vakavuuteen, kustannuksiin ja muihin tekijöihin.

Aloita hoito pienellä annoksella, lisäämällä sitä asteittain tehokkaaksi. Annos valitaan siten, että syke levossa ei ole pienempi kuin 50 per minuutti ja systolinen verenpaineen taso on vähintään 100 mmHg. Art. Terapeuttisen vaikutuksen alkamisen jälkeen (aivohalvauksen lopettaminen, liikunnan sietokyvyn parantaminen) annosta vähennetään vähitellen tehokkaaseen minimiin.

BAB: n suurten annosten pitkäaikainen käyttö ei ole suositeltavaa, koska tämä lisää merkittävästi sivuvaikutusten riskiä. Näiden varojen riittämättömällä tehokkuudella on parempi yhdistää ne muihin huumeiden ryhmiin.

BAB: ia ei voi peruuttaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän.

BAB on erityisesti osoitettu, jos angina pectoris on yhdistetty sinus-takykardiaan, valtimon hypertensioon, glaukoomaan, ummetukseen ja gastroesofageaaliseen refluksointiin.

Sydäninfarkti

BAB: n varhainen käyttö sydäninfarktissa vaikuttaa sydänlihaksen nekroosivyöhykkeen rajoittamiseen. Samalla kuolleisuus pienenee, toistuvan sydäninfarktin ja sydämen pysähtymisen riski pienenee.

Tällä vaikutuksella on BAB ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, on edullista käyttää sydän-selektiivisiä aineita. Ne ovat erityisen käyttökelpoisia yhdistettäessä sydäninfarktia valtimon hypertensioon, sinus-takykardiaan, postinfarktiseen angiinaan ja eteisvärinän takisystoliseen muotoon.

BAB voidaan määrätä välittömästi potilaan ottamisen jälkeen sairaalaan kaikille potilaille ilman vasta-aiheita. Jos haittavaikutuksia ei ole, niiden hoito jatkuu vähintään vuoden ajan sydäninfarktin kärsimisen jälkeen.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

BAB: n käyttöä sydämen vajaatoiminnassa tutkitaan. Uskotaan, että niitä voidaan käyttää yhdessä sydämen vajaatoiminnan (erityisesti diastolisen) ja kireän anginan kanssa. Rytmihäiriöt, valtimon hypertensio, eteisvärinän takisystolinen muoto yhdessä kroonisen sydämen vajaatoiminnan kanssa ovat myös perustana tämän lääkeryhmän nimittämiselle.

hypertoninen tauti

BAB: t on osoitettu verenpainetaudin hoitoon, jota vasemman kammion hypertrofia vaikeuttaa. Niitä käytetään myös laajasti nuorilla potilailla, jotka johtavat aktiiviseen elämäntapaan. Tämä lääkeryhmä on määrätty valtimon hypertensioon yhdistettynä angina pectoriksen tai sydämen rytmihäiriöiden sekä sydäninfarktin jälkeen.

Sydämen rytmihäiriöt

BAB: itä käytetään tällaisiin sydämen rytmihäiriöihin, kuten eteisvärinä ja eteisvärinä, supraventrikulaariset rytmihäiriöt, huonosti siedetty sinus-takykardia. Niitä voidaan myös määrätä kammion rytmihäiriöille, mutta niiden tehokkuus tässä tapauksessa on yleensä vähemmän selvää. BAB: ta yhdessä kaliumvalmisteiden kanssa käytetään glykosidimyrkytyksen aiheuttamien rytmihäiriöiden hoitoon.

Haittavaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

BAB estää sinusolmun kyvyn tuottaa impulsseja, jotka aiheuttavat sydämen supistuksia ja aiheuttavat sinusbradykardiaa - hidastamalla pulssin arvoja alle 50 minuutissa. Tämä sivuvaikutus on huomattavasti vähemmän selvä BAB: ssa, jossa on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus.

Tämän ryhmän valmistelut voivat aiheuttaa vaihtelevassa määrin atrioventrikulaarista estoa. Ne vähentävät sydämen supistumisen voimaa. Viimeinen sivuvaikutus on vähemmän ilmeinen BAB: ssä, jossa on vasodilatoivia ominaisuuksia. BAB vähentää verenpainetta.

Tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat perifeeristen alusten spasmia. Kylmät ääriviivat voivat näkyä, Raynaud-oireyhtymä heikkenee. Näistä sivuvaikutuksista puuttuu melkein lääkkeitä, joilla on vasodilatoivia ominaisuuksia.

BAB vähentää munuaisverenkiertoa (paitsi nadololia). Koska perifeerinen verenkierto heikkenee näiden rahastojen hoidossa, joskus on olemassa yleinen heikkous.

Hengityselimet

BAB aiheuttaa bronkospasmia, mikä johtuu samanaikaisesta β2-adrenoretseptorien estämisestä. Tämä haittavaikutus on vähemmän selvä sydänvalikoimissa. Kuitenkin niiden annokset, jotka ovat tehokkaita anginaa tai hypertensiota vastaan, ovat usein melko korkeita, kun taas kardioselektiivisyys vähenee merkittävästi.
Suurten BAB-annosten käyttö voi aiheuttaa apneaa tai hengityksen väliaikaisen lopettamisen.

BAB pahentaa allergisten reaktioiden kulkua hyönteisten puremiin, lääke- ja ruoka-allergeeneihin.

Hermosto

Propranololi, metoprololi ja muut lipofiiliset BAB: t tunkeutuvat verestä aivosoluihin veri-aivoesteen kautta. Siksi ne voivat aiheuttaa päänsärkyä, unihäiriöitä, huimausta, muistin heikkenemistä ja masennusta. Vaikeissa tapauksissa on hallusinaatioita, kouristuksia, koomaa. Nämä sivuvaikutukset ovat huomattavasti vähemmän ilmeisiä hydrofiilisissä BAB: issa, erityisesti atenololissa.

BAB: n hoitoon voi liittyä neuromuskulaarisen johtumisen rikkominen. Tämä johtaa lihasheikkouteen, heikentyneeseen kestävyyteen ja väsymykseen.

aineenvaihdunta

Ei-selektiiviset BAB: t estävät insuliinin tuotantoa haimassa. Toisaalta nämä lääkkeet estävät glukoosin mobilisaatiota maksasta, mikä edistää pitkäkestoisen hypoglykemian kehittymistä diabetespotilailla. Hypoglykemia edistää adrenaliinin vapautumista verenkiertoon, joka vaikuttaa alfa-adrenoreceptoreihin. Tämä johtaa merkittävään verenpaineen nousuun.

Siksi, jos on tarpeen määrätä BAB: lle samanaikaisesti diabetesta sairastaville potilaille, tulisi antaa etusija sydän-selektiivisille lääkkeille tai korvata ne kalsiumantagonisteilla tai muilla ryhmillä.

Monet BAB: t, erityisesti ei-selektiiviset, vähentävät "hyvän" kolesterolin (korkean tiheyden alfa-lipoproteiinien) veritasoa ja lisäävät "huonojen" (triglyseridien ja hyvin pienitiheyksisten lipoproteiinien) tasoa. Tämä puute puuttuu lääkkeistä, joilla on β1-sisäinen sympatomimeettinen ja a-esto (karvediloli, labetololi, pindololi, dilevaloli, tseliprololi).

Muut sivuvaikutukset

BAB: n hoitoon liittyy joissakin tapauksissa seksuaalinen toimintahäiriö: erektiohäiriö ja seksuaalisen halun menetys. Tämän vaikutuksen mekanismi on epäselvä.

BAB voi aiheuttaa ihon muutoksia: ihottumaa, kutinaa, punoitusta, psoriaasin oireita. Harvinaisissa tapauksissa tallennetaan hiustenlähtö ja stomatiitti.

Yksi vakavista sivuvaikutuksista on verenmuodostuksen tukahduttaminen agranulosytoosin ja trombosytopeenisen purpuran kehittymisen myötä.

Peruutussyndrooma

Jos BAB-valmistetta käytetään pitkään suurina annoksina, hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa ns. Vieroitusoireyhtymän. Se ilmenee anginahyökkäysten lisääntymisenä, kammion rytmihäiriöiden esiintymisenä, sydäninfarktin kehittymisenä. Lievemmissä tapauksissa vieroitusoireyhtymään liittyy takykardia ja verenpaineen nousu. Poistumisoireyhtymä esiintyy yleensä useita päiviä BAB: n lopettamisen jälkeen.

Jotta vieroitusoireyhtymä ei kehittyisi, sinun on noudatettava seuraavia sääntöjä:

• peruuttaa BAB: n hitaasti kahden viikon ajan, pienentämällä annosta vähitellen kerrallaan;
• BAB-hoidon aikana ja sen jälkeen on tarpeen rajoittaa fyysistä toimintaa ja lisätä tarvittaessa nitraattien ja muiden antianginaalisten lääkkeiden annostusta sekä verenpainetta alentavia lääkkeitä.

Vasta

BAB on ehdottomasti vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

• keuhkopöhö ja kardiogeeninen sokki;
• vakava sydämen vajaatoiminta;
• keuhkoputkien astma;
• sairas sinus-oireyhtymä;
• atrioventrikulaarinen lohko II - III-aste;
• systolinen verenpaineen taso 100 mmHg. Art. ja alla;
• sydämen syke alle 50 per minuutti;
• huonosti kontrolloitu insuliiniriippuva diabetes.

Suhteellinen kontraindikaatio BAB - Raynaudin oireyhtymän ja perifeerisen valtimon ateroskleroosin nimittämiseen ajoittaisen syvennyksen kehittymisen myötä.

• Beetasalpaajat: tarkoitus
• Beetasalpaajat: vaihtelut
  • Lipo- ja hydrofiiliset lääkkeet
• Miten beetasalpaajat toimivat?
• Nykyaikaiset beetasalpaajat: luettelo

Nykyaikaiset beetasalpaajat - lääkkeet, jotka on määrätty sydän- ja verisuonisairauksien, erityisesti verenpainetaudin hoitoon. Tässä ryhmässä on laaja valikoima lääkkeitä. Hoitoa on ehdottomasti määrättävä vain lääkärin toimesta. Itsehoito on ehdottomasti kielletty!

Beetasalpaajat ovat erittäin tärkeä ryhmä lääkkeitä, joita määrätään potilaille, joilla on korkea verenpaine ja sydänsairaus. Lääkkeen mekanismi on vaikuttaa sympaattiseen hermostoon. Tämän ryhmän huumeet ovat tärkeimpiä korjaustoimenpiteitä sellaisten sairauksien hoidossa, kuten:

• verenpainetauti;
• iskeeminen tauti;
• sydämen vajaatoiminta;
• laajennettu QT-oireyhtymä;
• erilaisten etymologioiden rytmihäiriöt.

Tämän lääkeryhmän tarkoitus on myös perusteltua hoidettaessa potilaita, joilla on Marfan-oireyhtymä, migreeni, abstinensioireyhtymä, mitraaliventtiilin prolapsi, aortan aneurysma ja autonomiset kriisit. Määritä lääkkeet vain lääkärin jälkeen yksityiskohtaisen tutkimuksen, potilaan diagnoosin ja valitusten keräämisen jälkeen. Huolimatta lääkkeiden vapaasta saatavuudesta apteekeissa, et voi mitenkään valita omia lääkkeitä. Beetablokaattoreiden hoito on vaikea ja vakava tapahtuma, joka voi sekä helpottaa potilaan elämää että vahingoittaa häntä merkittävästi, jos hänet käytetään väärin.

Takaisin sisällysluetteloon

Luettelo tässä ryhmässä olevista huumeista on hyvin laaja.

On hyväksyttävää erottaa seuraavat beeta-adrenaliinireseptorisalpaajien ryhmät:

1. Ensimmäisen, toisen ja kolmannen sukupolven valmistelut. Ei-valikoivat lääkkeet kuuluvat 1. sukupolven lääkkeisiin. Tämän lääkkeen sukupolven edustajat ovat Propranololi, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol jne. Toisen sukupolven lääkkeet ovat carioselective, kuten Concor, Atenolol, Lokren. Kolmannen sukupolven keinoin ovat lääkkeet, joilla on verisuonia laajentava vaikutus, eli ne edistävät verisuonten rentoutumista. Esimerkiksi lääke Labetalol auttaa estämään alfa- ja beeta-adrenoreceptoreita, Nebivolol tehostaa typpioksidin synteesiä - ainetta, joka rentouttaa verisuonia, ja Carvedilol suorittaa molemmat toiminnot.
2. Sydän valikoiva ja ei-valikoiva. On huomattava, että kyky vähentää paineita niissä on suunnilleen sama. Erona on se, että sydänselektiiviset lääkkeet aiheuttavat vähemmän haittavaikutuksia. On erittäin tärkeää, että ne eivät aiheuta bronkospasmia ja soveltuvat paremmin potilaille, joilla on ongelmia perifeerisen verenkierron kanssa, koska niillä on vähemmän vaikutusta verisuoniresistenssiin. Sydän-selektiivisiä lääkkeitä, kuten Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol, käytetään laajalti, ja selektiivisten lääkkeiden joukossa Nadolol, Timolol, Sotalol ovat todistaneet itsensä.
3. Huumeet, joilla on sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta ja joilla ei ole tällaista. Sympatomimeettinen aktiivisuus ilmenee beeta-adrenergisten reseptorien samanaikaista estämistä ja stimulointia. Lääkkeitä, joilla on tämä ominaisuus, on muita ominaisuuksia:

• vähemmän hidastaa sykettä;
• ei niin vähennä sydämen pumppaustoimintoa;
• vähemmän lisää perifeeristä verisuoniresistenssiä;
• ateroskleroosin riski ei ole niin suuri, koska vaikutus kolesterolin tasoon veressä on vähäinen.

Molemmat lääkeaineet ovat kuitenkin yhtä tehokkaita paineen alentamisessa. Näiden lääkkeiden käytöstä on myös vähemmän haittavaikutuksia.

Luettelo lääkkeistä, joilla on sympatomimeettinen vaikutus: Sektraali, Kordanum, Celiprolol (sydän-selektiivisestä ryhmästä), Alprenolo, Trasicore (ei-valikoivasta ryhmästä).

Seuraavilla lääkkeillä ei ole tätä ominaisuutta: sydän-selektiiviset lääkkeet Betaxolol (Lokren), bisoprololi, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) ja ei-selektiivinen Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Takaisin sisällysluetteloon

Lipo- ja hydrofiiliset lääkkeet

Toinen salpaajien tyyppi. Lipofiiliset lääkeaineet liukenevat rasvoihin. Nielemisen yhteydessä nämä lääkkeet käsitellään suurelta osin maksassa. Tämäntyyppisten lääkkeiden vaikutus on melko lyhytaikainen, koska ne poistuvat nopeasti elimistöstä. Samaan aikaan ne erottuvat parhaiten tunkeutumalla veri-aivoesteen läpi, jonka kautta ravintoaineet kulkevat aivojen läpi ja hermoston jätemateriaali poistetaan. Lisäksi on todettu alhaisempi kuolleisuusprosentti iskeemiapotilailla, jotka ottivat lipofiilisiä salpaajia. Näillä lääkkeillä on kuitenkin haittavaikutuksia keskushermostoon, jotka aiheuttavat unettomuutta, masennusta.

Hydrofiiliset lääkeaineet liukenevat hyvin veteen. Ne eivät mene metaboloitumaan maksassa, vaan ne erittyvät enemmän munuaisten kautta, toisin sanoen virtsaan. Tällöin lääkkeen tyyppi ei muutu. Hydrofiilisillä lääkkeillä on pitkäaikainen vaikutus, koska ne eivät erittyvät kovin nopeasti kehosta.

Joillakin lääkkeillä on sekä lipo- että hydrofiilisiä ominaisuuksia, eli ne liukenevat yhtä hyvin rasvoihin ja veteen. Bisoprololilla on tämä ominaisuus. Tämä on erityisen tärkeää tapauksissa, joissa potilaalla on munuais- tai maksavaikeuksia: elin itse valitsee järjestelmän, joka on terveellisemmässä tilassa lääkkeen ottamiseksi.

Yleensä lipofiiliset salpaajat otetaan ateriasta riippumatta, ja hydrofiiliset estäjät otetaan ennen ateriaa ja pestään suurella määrällä vettä.

Beetasalpaajan valinta on erittäin tärkeä ja erittäin vaikea tehtävä, koska tietyn lääkkeen valinta riippuu monista tekijöistä. Kaikki nämä tekijät voidaan ottaa huomioon vain pätevä erikoislääkäri. Nykyaikaisessa farmakologiassa on laaja valikoima todella tehokkaita lääkkeitä, joten potilaan tärkein prioriteetti on löytää hyvä lääkäri, joka valitsee asiantuntevasti tietyn potilaan asianmukaisen hoidon ja määrittää, mitkä lääkkeet ovat hänelle parempia. Ainoastaan ​​tässä tapauksessa lääkehoito tuo tuloksia ja sanan kirjaimessa merkityksessä pidentää potilaan elämää.

Takaisin sisällysluetteloon

Miten beetasalpaajat toimivat?

Ensinnäkin sinun täytyy selvittää, mikä vaikuttaa sydämen työhön. Erityisesti ihmiskehossa on adrenaliinia. Se on hormoni, joka stimuloi beeta-1- ja beeta-2-adrenoretseptoreita. Lääkkeet estävät puolestaan ​​beeta-1-adrenoreceptoreita ja suojaavat siten sydäntä hormonin negatiivisilta vaikutuksilta. Seuraavat prosessit tapahtuvat beetasalpaajien vastaanoton seurauksena:

• sydämen supistukset esiintyvät harvemmin, supistumisen vahvuus myös pienenee;
• paine laskee;
• sydämen ulostulo vähenee;
• reniinin erittymisen taso ja plasmakonsentraatio vähenevät;
• aorttakaaren ja sino-karotin sinuksen baroreceptorimekanismit rakennetaan uudelleen;
• vähentynyt keskeinen sympaattinen sävy;
• verisuonten ääreisvaimennus;
• osoittautuu sydäntä suojaavaksi vaikutukseksi, eli sydämen suojaksi ateroskleroosia vastaan.

Beetasalpaajilla on myös rytmihäiriövaikutus: sydämen kipu vähenee, anginahyökkäykset ovat myös harvinaisempia. Mutta meidän on muistettava, että arteriaalisen verenpaineen diagnosoinnissa näitä lääkkeitä ei määrätä. Poikkeuksia ovat toistuvat sydänkohtaukset ja rintalastan kipu.

Kaikki tämä helpottaa sydämen työtä, vähentää merkittävästi angina- ja sydänkohtauksen aiheuttamaa kuolemaa. Mutta tämän lääkeryhmän saanti liittyy sivuvaikutuksiin. Tämä johtuu siitä, että estämällä beeta-1-adrenoreceptoreita lääke estää myös beeta-2-adrenoretseptoreita. Tämä aiheuttaa tällaisia ​​sivureaktioita. Samaan aikaan lääkkeen selektiivisyyden ja sivureaktioiden välillä on suora yhteys: mitä korkeampi se on, sitä vähemmän negatiivisia reaktioita lääke aiheuttaa.

Takaisin sisällysluetteloon

Nykyaikaiset beetasalpaajat: luettelo

Nykyaikaisessa lääketieteessä on laaja valikoima beetasalpaajia. Monet lääkärit kuitenkin mieluummin hoitavat lääkkeitä, jotka eivät ole alhaisempia kuin toisen sukupolven. Yleisimmät ovat:

1. Karvedikol. Analoginen lääke - Coriol.
2. Bisoprololi. Analogit ovat Concor, Biprol.
3. Metoprololisukkinaatti. Analoginen lääke - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Se voidaan korvata Nebilet, Binelol.

Kaikki lääkkeet vähentävät paineistusta samalla tavalla. Niiden toiminta on erilainen kardiovaskulaarisen järjestelmän sairauksien kehittymisen vähentämisessä. Huumeiden pääasiallinen tehtävä on verenpainetaudin komplikaatioiden ehkäisy. Tämän tehtävän mukaan estäjät selviytyvät eri tavoin.

Nykyaikaisten työkalujen tehokkuus on korkeampi kuin aiempien huumeiden sukupolvien. Tämä selittyy sillä, että entistä tehokkaammin nykyaikaiset lääkkeet aiheuttavat paljon vähemmän sivuvaikutuksia, minkä ansiosta ne voidaan kohdistaa eri potilasryhmiin.