Yleiskuvaus kalsiumkanavasalpaajista: yleinen kuvaus, lääkeryhmien tyypit

Tästä artikkelista saat tietoa kalsiumkanavasalpaajista ja luettelosta näistä lääkkeistä, joille sairaudet ne on määrätty. Näiden lääkkeiden eri ryhmät, niiden väliset erot, niiden toimintamekanismi. Yksityiskohtainen kuvaus yleisimmin määritellyistä kalsiumkanavasalpaajista.

Artikkelin tekijä: Nivelichuk Taras, anestesiologian ja tehohoidon osaston johtaja, 8 vuoden työkokemus. Korkeakouluopetus erikoislääketieteessä.

Kalsiumkanavasalpaajat (lyhennettynä BPC: nä) tai kalsiumantagonistit (lyhennetty nimellä AK) ovat lääkeryhmä, jonka jäsenet estävät kalsiumin pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta. BKK toimii:

1. Sydänlihassolut (sydänlihasolut) - vähentävät sydämen supistumiskykyä.
2. Sydämen johtava järjestelmä - hidas syke (HR).
3. Sileät lihasalukset - laajenna sepelvaltimoiden ja perifeeristen valtimoiden.
4. Myometrium - vähentää kohdun supistumista.

Kalsiumkanavat ovat solukalvon proteiineja, jotka sisältävät huokosia, jotka mahdollistavat kalsiumin kulkeutumisen. Kalsiumin sisäänpääsyn soluihin johtuen tapahtuu lihasten supistumista, neurotransmitterien ja hormonien vapautumista. Kalsiumkanavia on useita, mutta useimmat CCB: t (lukuun ottamatta silnidipiiniä) toimivat vain niiden hitaalla L-tyypillä. Tällainen kalsiumkanava on tärkein rooli kalsiumionien pääsyssä sileiden lihasten soluihin ja kardiomyosyyteihin.

Klikkaa kuvaa suurentaaksesi

On myös muita kalsiumkanavia:

• P-tyyppi - sijoitettu aivopuolen soluihin.
• N-tyyppi - paikallinen aivoissa.
• R - sijoitettu aivojen ja muiden hermosolujen soluihin.
• T - sijoitettu neuroneihin, soluihin, joilla on sydämentahdistin, osteosyytit (luusolut).

BPC: tä määrätään useimmiten valtimoverenpaineen (AH) ja angina pectoriksen (CHD) hoitoon, varsinkin kun nämä sairaudet yhdistetään diabetes mellitukseen. AK: ää käytetään tiettyjen rytmihäiriöiden, subarahnoidaalisen verenvuodon, Raynaudin oireyhtymän, klusteripäänsärkyn ennaltaehkäisyyn ja ennenaikaisen syntymisen ehkäisyyn.

Useimmiten CCB on määrittänyt kardiologit ja terapeutit. BPC: n itsenäinen käyttö on kielletty vakavien komplikaatioiden vaaran vuoksi.

BKK-ryhmät

Kliinisessä käytännössä erotetaan seuraavat BPC-ryhmät:

• Dihydropyridiinit (nifedipiiniryhmä) - ne toimivat pääasiassa astioissa, joten niitä käytetään verenpaineen hoitoon.
• Fenyylialkyyliamiinit (verapamiilin ryhmä) - vaikuttavat sydänlihaksen ja sydämen johtamisjärjestelmään, joten niitä määrätään pääasiassa angina- ja rytmihäiriöiden hoitoon.
• Bentsodiatsepiinit (diltiatseemin ryhmä) on väliryhmä, jolla on dihydropyridiinien ja fenyylialkyyliamiinien ominaisuudet.

BKK: lla on neljä sukupolvea:

1. 1. sukupolvi - nifedipiini, verapamiili, diltiatseemi.
2. Sukupolvi 2 - felodipiini, isradipiini, nimodipiini.
3. Kolmas sukupolvi - amlodipiini, lerkanidipiini.
4. 4. sukupolvi - cilnidipiini.

Toimintamekanismi

BPC: t sitoutuvat hitaan kalsiumkanavien reseptoreihin, joiden kautta suurin osa kalsiumioneista pääsee soluun. Kalsium on mukana sinuksen ja atrioventrikulaaristen solmujen toiminnassa (säätelevät sydämen rytmiä), sydänlihassolujen ja verisuonten sileiden lihasten supistuksissa.

Näiden kanavien vaikutus, BKK:

• Heikkenevät sydämen supistukset ja vähentävät sen tarvetta happea.
• Vähennä verisuonten sävyä ja eliminoi niiden spasmi, vähentämällä verenpainetta (BP).
• Vähennä sepelvaltimoiden kouristusta, mikä lisää sydänlihaksen verenkiertoa.
• Hidas syke.
• Verihiutaleiden aggregaation paheneminen.
• Ne vastustavat uusien ateroskleroottisten plakkien muodostumista, estävät verisuonten seinämän sileiden lihassolujen jakautumista.

Jokaisella yksittäisellä lääkkeellä ei ole kaikkia näitä ominaisuuksia kerralla. Joillakin niistä on suurempi vaikutus aluksiin, toiset sydämeen.

Käyttöaiheet

Lääkärit määräävät kalsiumkanavasalpaajia seuraavien sairauksien hoitoon:

• AH (kohonnut verenpaine). Verisuonten laajentumisen vuoksi BPC vähentää systeemistä verisuonten resistenssiä, mikä vähentää verenpaineen tasoa. Nämä lääkkeet vaikuttavat pääasiassa valtimoihin ja niillä on vähäinen vaikutus suoniin. BPC: t sisältyvät verenpainelääkkeiden viiteen pääryhmään.
• Angina (kipu sydämessä). BKK laajentaa verisuonia ja vähentää sydämen kontraktiilisuutta. Dihydropyridiinien käytöstä aiheutuva systeeminen vasodilaatio vähentää verenpainetta, mikä vähentää sydämen kuormitusta, mikä johtaa sen happipitoisuuden vähenemiseen. CCB: t, jotka toimivat pääasiassa sydämellä (verapamiili, diltiatseemi), vähentävät sydämen lyöntitiheyttä ja heikentävät sydämen supistuksia, mikä johtaa sen happipitoisuuden vähenemiseen, mikä tekee niistä tehokkaita tuotteita angina pectorikselle. CCB: t voivat myös laajentaa sepelvaltimoita ja estää niiden spasmia, mikä parantaa sydänlihaksen verenkiertoa. Näiden vaikutusten vuoksi BPC - yhdessä beetasalpaajien kanssa - on vakaan angina-hoidon perusta.
• Supraventrikulaariset rytmihäiriöt. Jotkut CCB: t (verapamiili, diltiatseemi) vaikuttavat sinus- ja atrioventrikulaariseen solmuun siten, että ne voivat tehokkaasti palauttaa normaalin sydämen rytmin potilailla, joilla on eteisvärinä tai flutterointi.
• Raynaudin tauti (spastinen vasokonstriktio, joka useimmiten vaikuttaa käsiin ja jaloihin). Nifedipiinin käyttö auttaa poistamaan valtimoiden kouristuksia, mikä vähentää Raynaudin taudin hyökkäysten taajuutta ja vakavuutta. Joskus amlodipiinia tai diltiatseemia käytetään tähän tarkoitukseen.
• Cluster-päänsärky (toistuvat hyvin voimakkaan kivun iskut puolessa päätä, yleensä silmän ympärillä). Verapamiili auttaa vähentämään kohtausten vakavuutta.
• Kohtuun lihaskudosten rentoutuminen (tocolysis). Joskus lääkärit käyttävät nifedipiiniä ennenaikaisen synnytyksen estämiseksi.
• Hypertrofinen kardiomyopatia (sairaus, jossa sydämen seinät ovat voimakkaasti sakeutuneet). Kalsiumkanavasalpaajat (verapamiili) heikentävät sydämen supistuksia, joten ne on määrätty hoitamaan hypertrofista kardiomyopatiaa, jos potilailla on vasta-aiheita beetasalpaajien käyttöön.
• Keuhkoverenpainetauti (lisääntynyt paine keuhkovaltimossa). Keuhkoverenpainetaudin hoitoon nifedipiini, diltiatseemi tai amlodipiini on määrätty.
• Subarahhnoidinen verenvuoto (verenvuoto aivojen ympärillä). Vasospasmin estämiseksi käytetään nimodipiiniä, jolla on selektiivinen vaikutus aivojen valtimoihin.

Vasta

Kalsiumkanavasalpaajilla on omat kontraindikaatiot, jotka on selvästi määrätty lääkkeen ohjeissa. Esimerkiksi:

1. Verapamiilin ja diltiatseemiryhmien varat ovat vasta-aiheisia potilailla, joilla on bradykardia, sydämen patologia tai systolinen sydämen vajaatoiminta. Niitä ei myöskään voida antaa potilaille, jotka jo käyttävät beetasalpaajia.
2. Kaikki kalsiumantagonistit ovat vasta-aiheisia potilailla, joilla on alhainen verenpaine, epävakaa angina, vaikea aortan stenoosi.
3. BPC: tä ei käytetä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Haittavaikutukset

CCL: n sivuvaikutukset riippuvat näiden aineiden ryhmän ominaisuuksista:

• Vaikutus sydänlihakseen voi aiheuttaa hypotensiota ja sydämen vajaatoimintaa.
• Vaikutus sydämen johtumisjärjestelmään voi johtaa tukkeutumiseen tai rytmihäiriöihin.
• Vaikutus aluksiin aiheuttaa joskus kuumia aaltoja, turvotusta, päänsärkyä, ihottumaa.
• Muita haittavaikutuksia ovat ummetus, gynekomastia, lisääntynyt herkkyys auringonvalolle.

Dihydropyridiini BPC

Dihydropyridiinit ovat yleisimmin määrätty kalsiumantagonisteja. Näitä lääkkeitä käytetään ensisijaisesti verenpaineen alentamiseen. Tämän ryhmän tunnetuimpia lääkkeitä ovat:

• Nifedipiini on yksi ensimmäisistä BPC: stä, joka toimii pääasiassa aluksilla. Määritä verenpaineen alentaminen hypertensiivisissä kriiseissä, eliminoi vasospastisen anginan oireet, Raynaudin taudin hoito. Nifedipiini pahentaa harvoin sydämen vajaatoimintaa, koska sydänlihaksen supistuminen kompensoidaan sydämen kuormituksen vähenemisellä. On huumeita, joilla on pitkäaikainen toiminta ja joita käytetään verenpaineen ja anginan hoitoon.
• Nicardipine - tämä huume, kuten nifedipiini, vaikuttaa aluksiin. Sitä käytetään estämään angina-iskut ja hoidetaan hypertensiota.
• Amlodipiini ja felodipiini ovat yleisimmin määrätty BPC. Ne vaikuttavat aluksiin, eivät heikennä sydämen kontraktiilisuutta. Niillä on pitkäaikainen vaikutus, mikä tekee niistä kätevän hypertension ja angina pectoriksen hoitoon. Niiden käyttö on erityisen hyödyllistä vasospastisessa angiinassa. Haittavaikutukset liittyvät laajentuneisiin valtimoihin (päänsärky, kuumat aallot), he voivat mennä pois muutamassa päivässä.
• Lerkanidipiini ja isradipiini ovat samankaltaisia ​​kuin nifedipiinillä, niitä käytetään vain valtimon verenpainetaudin hoitoon.
• Nimodipiini - tällä lääkkeellä on aivojen valtimo. Tämän ominaisuuden vuoksi nimodipiinia käytetään estämään aivovaltimoiden sekundaarinen kouristus subarahhnoidisessa verenvuodossa. Muiden aivoverisuonisairauksien hoidossa nimodipiiniä ei käytetä, koska ei ole näyttöä sen käytön tehokkuudesta näihin tarkoituksiin.

Kaikkien dihydropyridiinin CCB: iden sivuvaikutukset liittyvät verisuonten laajentumiseen (päänsärky, punoitus), ne voivat hävitä muutaman päivän kuluessa. Myös usein kehittyy turvotusta jaloissa, mikä on vaikea poistaa diureetteja.

phenylalkylamines

Tämän ryhmän kalsiumkanavasalpaajat vaikuttavat pääasiassa sydänlihaksen ja sydämen johtumissysteemiin, joten ne on useimmiten määrätty angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden hoitoon.

Käytännössä ainoa kliinisen lääketieteen fenyylialkyyliamiiniryhmän BPC on verapamiili. Tämä lääke pahentaa sydämen supistumiskykyä ja vaikuttaa myös johtavuuteen atrioventrikulaarisessa solmussa. Näiden vaikutusten vuoksi verapamiilia käytetään angina pectoriksen ja supraventrikulaaristen takykardioiden hoitoon. Haittavaikutuksia ovat lisääntynyt sydämen vajaatoiminta, bradykardia, verenpaineen lasku, sydämen johtumishäiriöiden paheneminen. Verapamiilin käyttö on vasta-aiheista potilailla, jotka jo käyttävät beetasalpaajia.

bentsodiatsepiinit

Bentsodiatsepiinit ovat väliasennossa dihydropyridiinien ja fenyylialkyyliamiinien välillä, joten ne voivat laajentaa verisuonia ja pahentaa sydämen supistuvuutta.

Esimerkki bentsodiatsepistä on diltiatseemi. Tätä lääkettä käytetään useimmiten angina. Pitkäaikaisen toiminnan vapautumislomake on tarkoitettu verenpainetaudin hoitoon. Koska diltiatseemi vaikuttaa sydämen johtosysteemiin, se on yhdistettävä huolellisesti beetasalpaajien kanssa.

Muita varotoimia BPC: n käytössä

BPC-ryhmästä peräisin olevaa lääkettä voidaan käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla. Seuraavia kohtia olisi harkittava:

1. Jos käytät lääkettä BPC-ryhmästä, sinun ei pidä juoda greippimehua. Tämä kielto johtuu siitä, että se lisää veren sisääntulon määrää. Tämän seurauksena verenpaineesi voi yhtäkkiä pudota, mikä on joskus varsin vaarallista. Greippimehu vaikuttaa lähes kaikkiin kalsiumkanavasalpaajiin, paitsi amlodipiiniin ja diltiatseemiin. Appelsiinien ja muiden hedelmien mehua voidaan juoda.
2. Keskustele lääkärin kanssa ennen minkään lääkkeen ottamista, mukaan lukien fytoterapeuttiset aineet, yhdessä kalsiumin antagonistien kanssa.
3. Valmistaudu BPC: n pitkäaikaiseen käyttöön verenpainetaudin hoidossa. Jotkut potilaat lopettavat verenpainelääkkeiden käytön yksinään heti, kun verenpaine on normaali, mutta tällaiset toimet voivat vaarantaa heidän terveytensä.
4. Jos sinulla on angina ja äkkiä lopetat näiden estäjien käytön, saatat joutua kipuun sydämessäsi.

Artikkelin tekijä: Nivelichuk Taras, anestesiologian ja tehohoidon osaston johtaja, 8 vuoden työkokemus. Korkeakouluopetus erikoislääketieteessä.

Kalsiumkanavasalpaajat angina

S. Yu Shrygol, Dr. med. tiede, professori
Kansallinen farmasian yliopisto, Kharkiv

Kalsiumkanavasalpaajia (BPC) tai kalsiumantagonisteja käytetään laajalti modernissa lääketieteessä. Nämä lääkkeet pyrkivät sitoutumaan solukalvoihin L-jännitteestä riippuvaisilla ("hitailla") kalsiumkanavilla, joiden kautta kalsiumionit tulevat solunsisäiseen tilaan. Nämä kanavat sijaitsevat sydänlihassa, sydänjohtosysteemissä, verisuonten seinämän sileissä lihaksissa, mikä on syy CCB: n yleiseen käyttöön kardiologiassa. Lisäksi "hitaat" kalsiumkanavat löytyvät keuhkoputkien, ruoansulatuskanavan, virtsateiden, kohdun ja verihiutaleiden sileistä lihaksista [1 3].

Soluun pääseminen, kalsiumionit aktivoivat aineenvaihduntaa, lisäävät hapen kulutusta, aiheuttavat lihasten supistumista, lisäävät jännittävyyttä ja johtavuutta. BKK painostaa näitä prosesseja. Näemme näiden lääkkeiden tärkeimmät farmakologiset vaikutukset kardiohemodynamiikan alalla:

• verisuonten sileän lihaksen rentoutuminen, joka johtaa verenpaineen laskuun, sydämen jälkeisen ja esikuormituksen vähenemiseen, sepelvaltimon ja aivoverenvirtauksen paranemiseen, mikroverenkiertoon, paineen laskuun keuhkoverenkierrossa; tähän liittyy BPC: n hypotensiivinen ja antianginalinen vaikutus;
• sydänlihaksen supistumisen vähentäminen, mikä osaltaan alentaa verenpainetta ja vähentää sydämen tarvetta happea varten; nämä vaikutukset ovat välttämättömiä myös verenpainetta alentaville ja antianginalisille vaikutuksille;
• diureettinen vaikutus, joka johtuu natriumreaktion imeytymisestä (osallistuu verenpaineen alentamiseen);
• sisäelinten lihasrelaksaatio (antispasmodinen vaikutus);
• hidastaa sinusolmujen solujen automatisointia, ektooppisten polttimien inhibitiota atrioissa, vähentämällä impulssien nopeutta atrioventrikulaarisessa solmussa (antiarytminen vaikutus);
• verihiutaleiden aggregaation estäminen ja veren reologisten ominaisuuksien parantaminen, mikä on tärkeää Raynaudin taudin tai oireyhtymän hoidossa.

Kalsiumkanavan salpaajien pääryhmät

Eri BPC: n nämä ominaisuudet ilmaistaan ​​eri tavalla. Sijoitetut varat jaetaan neljään pääryhmään, joilla on hieman erilaiset hemodynaamiset vaikutukset. Näissä ryhmissä annetaan lääkkeitä I ja II sukupolvi. Jälkimmäisillä on pidempi toiminta-aika (niitä ei oteta 3 kertaa 4 kertaa päivässä, koska I sukupolven lääkkeet, mutta vain 1? 2 kertaa), ne toimivat eri elimissä tarkemmin ja antavat vähemmän sivuvaikutuksia.

Dihydropyridiinijohdannaiset (nifedipiiniryhmä)

Näissä lääkkeissä, joiden nimike on esitetty taulukossa 1, vaikutus verisuonten sileän lihaksen hallintaan, niillä on vähemmän vaikutusta sydämen johtamisjärjestelmään ja sydänlihaksen supistumiskykyyn; Nimodipiinia (nimotopia) erottaa se, että sillä on pääosin laajeneva vaikutus aivojen aluksiin, ja sitä käytetään aivoverenkierron häiriöihin.

Taulukko 1. Kalsiumkanavasalpaajat? dihydropyridiinijohdannaiset

Äskettäin luotu lääkkeet pitkävaikutteinen nifedipiini? nifedipiinin retardin ja nifedipiinin gitsit (jatkuvat).

Fenyylialkyyliamiinijohdannaiset (verapamiiliryhmä)

Tämän ryhmän valmisteissa (taulukko 2) vaikutus sydämen johtosysteemiin, nimittäin sinusolmuun, jossa solukalvojen depolarisaatio riippuu kalsiumionien tulosta, ja atrioventrikulaarisesta solmusta, jossa sisääntulo-ioni kalsiumia ja natriumia. Niillä ei ole lähes mitään vaikutusta kammioiden johtavaan järjestelmään, jossa depolarisaatio johtuu natriumionien tulosta. Tämän ryhmän CCL vähentää selvästi sydänlihaksen supistumiskykyä, ja niiden vaikutus aluksiin on paljon vähäisempi.

Taulukko 2. Kalsiumkanavasalpaajat? fenyylialkyyliamiinijohdannaiset

Lisäksi lääke on myös luotu verapamil hidas toimii? verapamil sr.

Bentsotiatsepiinijohdannaiset (diltiatseemiryhmä)

Näillä lääkkeillä (taulukko 3) on suunnilleen sama vaikutus sydämeen ja aluksiin, mutta ne ovat jonkin verran heikompia kuin nifedipiiniryhmä.

Taulukko 3. Kalsiumkanavasalpaajat? bentsotiatsepiinijohdannaiset

Onko lääkkeen diltiatseemi viivästynyt? diltiazem sr.

Difenyylipiperatsiinijohdannaiset (cinnarizine-ryhmä)

Terapeuttisilla annoksilla tämän ryhmän lääkkeillä (taulukko 4) on laajeneva vaikutus pääasiassa aivojen verisuoniin, joten niitä käytetään pääasiassa aivoverenkierron, migreenin ja vestibulaaristen häiriöiden häiriöihin. Tarkasteltujen CCB-yhdisteiden vaikutus muiden altaiden astioihin sekä sydämeen on merkityksetön ja sillä ei ole merkittävää kliinistä merkitystä.

Taulukko 4. Kalsiumkanavasalpaajat? difenyylipiperatsiinijohdannaiset

Korostakaamme BPC: n farmakologiset ominaisuudet, jotka määrittävät niiden edut verrattuna muiden lääkeryhmien toimintaan kardiovaskulaarisen vaikutuksen profiilin [1, 3, 5, 7, 9] kanssa:

• BKK on metabolisesti neutraali? niillä ei ole haitallisia vaikutuksia hiilihydraattien, lipidien, virtsahapon metaboliaan, joka erottaa nämä lääkkeet β-estäjistä, tiatsididiureeteista;
• parantaa munuaisten erittymistä ja diabeettista nefropatiaa vähentäen merkittävästi proteinuuria (erityisesti verapamiili, diltiatseemi);
• ne eivät lisää keuhkoputkien sävyjä (toisin kuin β-estäjät), voidaan erityisesti suositella valtimon verenpainetaudin ja keuhkoputkien obstruktiivisten sairauksien yhdistelmälle;
• eivät vähennä potilaiden henkistä, fyysistä ja seksuaalista aktiivisuutta;
• eivät aiheuta henkistä masennusta, kuten esimerkiksi reserpiiniä ja klonidiinia, vaan päinvastoin on masennuslääke;
• pienentää vasemman kammion hypertrofiaa (vain lääkkeet, jotka sisältävät II-sukupolven dihydropyridiinin, fenyylialkyyliamiinin, bentsotiatsepiinin);
• vanhukset ovat hyvin siedettyjä;
• parantamaan potilaiden elämänlaatua.

Käyttöaiheet BKK: lle

Hypertensio ja oireenmukainen hypertensio. Nifedipiinia suositellaan hypertensiivisiin kriiseihin (1 tabletti kielen alle, voidaan pureskella); yleensä verenpaine 10 minuutissa laskee 10 12% ja puolen tunnin kuluttua? noin 20%.

Kiristys angina, Prinzmetalin stenokardia. Jos angina pectoris yhdistetään bradykardiaan, atrioventrikulaariseen lohkoon, merkittävään valtimoverenpaineeseen, on edullista antaa nifedipiiniä, erityisesti pitkävaikutteisia lääkkeitä. Jos angina pectoriksen mukana on supraventrikulaarinen rytmihäiriö, takykardia, on järkevää suosia verapamiilin (ensisijaisesti procorumin) tai diltiatseemin BPC: tä.

Supraventrikulaarinen (sinus) takykardia, ekstrasystoli, eteisvärinä ja eteisvärinä (näissä tapauksissa verapamiiliryhmän lääkkeet ovat edullisia).

Aivojen verenkierron akuutit häiriöt (dihydropyridiinin johdannaiset on erityisesti osoitettu; nimotop on subarahhnoidisten verenvuotojen valinnainen lääke). Ei ole vain verisuonia laajentava vaikutus ja aivojen hemodynamiikan parantaminen. CCB: t tunkeutuvat hyvin aivokudokseen, ja kalsiumionien sisäänpääsyn rajoittaminen hermosoluihin johtaa siihen, että kalsiumriippuvaiset neuronikuoleman mekanismit (ns. Apoptoosi) estetään akuutin aivojen iskemian aikana. Tämä on CCL: n neuroprotektiivisen vaikutuksen ilmentymä.

Lisäksi indikaattoreita ovat krooninen aivoverenkierron vajaatoiminta, dyscirculatory-enkefalopatia, vestibulaariset häiriöt, liikesairaus liikenteessä ja migreeni. Näitä sairauksia varten käytetään cinnariziinia, flunarisiinia.

Hypertrofinen kardiomyopatia (yhteydessä kykyyn alentaa vasemman kammion hypertrofiaa, käytetään toisen sukupolven lääkkeitä, erityisesti dihydropyridiiniryhmästä, sekä gallopamiilia).

Raynaudin tauti ja oireyhtymä (pääasiassa dihydropyridiinin johdannaiset).

Verapamiilin ja diltiaseemiryhmien valmisteet, jotka johtuvat voimakkaasta antiarytmisestä vaikutuksesta, on järkevää käyttää yhdistettynä paroksismaaliseen supraventrikulaariseen takykardiaan, krooniseen eteisvärinäyn valtimoverenpainetaudilla.

BPC: n laajuus ei rajoitu kardiologiaan ja angioneurologiaan. Näiden lääkkeiden nimittämistä varten on muitakin "kapeampia" ja vähemmän tunnettuja merkkejä. Näitä ovat kylmän bronkospasmin ehkäiseminen sekä tainnutuksen hoito, koska kyseiset lääkkeet poistavat kalvon spastisen supistumisen. Cinnarizine (stugeron) sisältää antihistamiinisia ominaisuuksia ja sitä voidaan käyttää välittömiin allergisiin reaktioihin? kutina, nokkosihottuma. On huomattava, että viime vuosina BPC: tä on neuroprotektiivisten ja psykotrooppisten ominaisuuksiensa yhteydessä käytetty Alzheimerin taudin, Huntingtonin korean, seniilisen dementian ja alkoholismin monimutkaisessa hoidossa.

Farmakokinetiikka ja siihen liittyvät piirteet yksittäisten lääkkeiden nimittämisessä

BPC voidaan antaa suun kautta, sublingvaalisesti ja parenteraalisesti. Lähes kaikki BPC: t ovat hyvin (yli 90%) ja imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavasta, mutta kun ne ensin kulkevat maksan läpi, ne tuhotaan, tämä on ns. Huumeiden tärkeimmän osan biologinen hyötyosuus? noin 35%, joten per os os -annoksen käyttöönoton tulisi olla 4 x 5 kertaa suurempi kuin parenteraalisen antamisen yhteydessä. Näiden arvojen yläpuolella nifedipiinin indikaattori (noin 65%), nitrepiini, ohitus (nitrendipiini)? noin 70%, norvaska (amlodipiini)? jopa 90% [3].

Ainoastaan ​​verapamiilin ja diltiatseemin metaboliitit ovat farmakologisesti aktiivisia, loput CCL: t tuhoutuvat muodostumalla inaktiivisia tuotteita. Näitä kahta lääkettä ei tule määrätä munuaisten vajaatoimintatapauksissa, koska ne erittyvät munuaisten kautta enemmän kuin muut CCB: t, ja munuaisvaurioiden riski on kumuloituminen ja yliannostus. Maksan vajaatoiminnan pitäisi vähentää minkä tahansa CCB: n annosta.

Harkitse BPC: n käyttötapaa verenpaineessa.

Nifedipiiniä annetaan suun kautta 5 x 10 mg 3 x 4 kertaa päivässä (verenpainetta alentavan kriisin lievittämiseksi 5 10 mg kielen alle); lyhytvaikutteista nifedipiiniä, jolla on korkea verenpaine ja krooninen iskeeminen sydänsairaus, ei pidä käyttää pitkään yli 40 mg: n vuorokausiannoksella [8];

Nifedipiinin retard (Corinfar retard)? 10 x 20 mg 2 kertaa päivässä aterioiden jälkeen;

Nifedipine gits (jatkuva toiminta)? 60 x 90 mg 1 kerran päivässä;

Isradipin? 2,5 mg 2 kertaa päivässä, jos 4 viikkoa ei saada selkeää vaikutusta? annos nostetaan 5 mg: aan 2 kertaa päivässä, kerta-annoksen nousu 10 mg: aan on mahdollista. Hypertensiivisen kriisin lopettamiseksi suositellaan lääkkeen (1 tabletti) kaksinkertaista käyttöä [4];

Felodipiini? 2,5 x 10 mg 1 kerran päivässä (suun kautta, kokonaisena, älä murskaa tai pureskele tabletteja, juo vettä), annos kasvaa vähitellen;

Amlodipiini? 2,5 x 10 mg kerran vuorokaudessa (vähitellen nosta annosta, suurin annos on 10 mg päivässä);

Lacidipin? 2 x 4 mg: lla 1 kerran päivässä, edullisesti aamulla (aloitetaan 2 mg: lla, 3 viikon kuluttua riittämättömästä vaikutuksesta, lisää annos 4 x 6 mg: aan), voit ottaa lääkkeen loputtomiin;

Nizoldipin ?? aloitusannos 5 x 10 mg 2 kertaa vuorokaudessa, tarvittaessa 3 viikon kuluttua annosta voidaan nostaa 20 mg: aan 2 kertaa päivässä; otettu ruoan kanssa, aamulla ja illalla, ilman pureskelua, puristettua vettä;

Nitrendipiini? 10 mg 2 kertaa vuorokaudessa (aamulla ja illalla) tai 20 mg 1 kerran aamulla, riittämättömällä vaikutuksella, annosta nostetaan 40 mg: aan vuorokaudessa 1 x 2 -annoksina, 2-kuukauden hoidon jälkeen, voit pienentää annosta vähitellen enintään 10 mg kerran päivässä;

Verapamil? 40 80 80 mg 3 4 4 kertaa päivässä, sitten, riittämättömällä vaikutuksella, 80 120 120 mg 3 4 4 kertaa päivässä veden aikana tai heti sen jälkeen, hoito voi kestää jopa 6? 8 kuukautta; maksan toiminnan vastaisesti päivittäinen annos ei saa ylittää 120 mg; verenpainetta alentavan kriisin lievittämiseksi voit syöttää lääkkeen (5 x 10 mg) laskimoon hitaasti verenpaineen, sykkeen, EKG: n valvonnassa;

Verapamil SR? 120 mg 2 kertaa päivässä tai 240 mg 1 kerran päivässä;

Gallopamil? 50 mg 2 kertaa päivässä (aterian aikana tai heti sen jälkeen), enimmäisannos päivässä? 200 mg;

Diltiazem? 60 x 90 mg 3 kertaa päivässä, ennen aterioita, ilman pureskelua tabletteja, juomavettä; suurin päiväannos? 360 mg (90 mg 4 kertaa);

Diltiazem SR? 120 x 180 mg 1? 2 kertaa päivässä.

BPC: n käytön tehokkuuden ja turvallisuuden perusteet

Kliiniset suorituskyvyn kriteerit ovat verenpaineen normalisointi (mikäli mahdollista, päivittäinen seuranta on suotavaa), anginahyökkäysten vähentäminen, liikuntatoleranssin lisääntyminen.

EKG: ssä T-aallon normalisointi, erityisesti standardijohdossa, on edullista. Kun käytetään lääkkeitä II sukupolven valtimon verenpaineen hoidon dynamiikassa, voidaan havaita vasemman kammion hypertrofian vähenemisen merkkejä. CCL: n käyttöturvallisuuskriteeri on PQ-jakson lisäys enintään 25%: lla alkuperäisestä arvosta (suurempi PQ-aikavälin kasvu osoittaa merkittävää atrioventrikulaarisen johtavuuden inhibitiota). Elektrokardiografinen valvonta on erityisen tärkeää, kun nimitetään BPC verapamiilin ryhmästä, koska nämä lääkkeet vaikuttavat pääasiassa sydämeen.

Haittavaikutukset

Nifedipiiniryhmän sivuvaikutus johtuu pääasiassa perifeerisestä vasodilaatiosta, ja verapamiiliryhmässä sydämen vaikutuksesta johtuvat sivuvaikutukset vallitsevat. Näitä ovat:

• päänsärky, huimaus; kasvojen punoitus, lämmön tunne ("kuumat aallot"), erityisesti hoidon alussa, verenpaineen jyrkkä lasku. Vesi yleensä aiheuttaa nifedipiiniä;
• jalkojen ja jalkojen turvotus, nilkkojen kädet;
• bradykardia (erityisesti vasteena verapamiilille);
• refleksitakykardia vasteena verisuonten sävyn pienenemiseen (erityisesti nifedipiinille). Dihydropyridiinien II sukupolven ryhmän lääkkeet, joilla on pitkäaikainen vaikutus (erityisesti Norvasc, Lacipil), eivät aiheuta takykardiaa;
• ummetus (antaa usein verapamiilia); harvoin? lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus verenkierrossa, keltaisuus, virtsaamisen väheneminen. Ihottuma.

Joskus CCB: t voivat aiheuttaa olemassa olevan parkinsonismin kehittymistä tai tehostumista (erityisesti tältä osin cinnariziiniryhmää), sydämen vajaatoimintaa (erityisesti yliannostuksen tai irrationaalisten yhdistelmien kanssa muiden lääkkeiden kanssa).

BPC: n vuorovaikutus muiden ryhmien huumeiden kanssa

Irrationaaliset ja vaaralliset yhdistelmät

BPC: n ei voida yhdistää kinidiiniin, prokaiiniamidiin ja sydämen glykosideihin (ennen kaikkea se koskee verapamiilin ja diltiatseemin ryhmää), koska syke laskee jyrkästi, atrioventrikulaarisen lohkon riski kasvaa.

Älä yhdistä verapamiilia tai diltiatseemia β-estäjien (propranololi, pindololi, oksprenololi jne.) Kanssa erityisesti, jos sitä annetaan laskimoon, koska sydämen toiminnan terävä masennus on mahdollista. Muita BPC: itä, erityisesti nifedipiiniryhmän lääkkeitä, kun niitä annetaan suun kautta, voidaan yhdistää P-salpaajien kanssa pieninä annoksina.

Verapamiili parantaa karbamatsepiinin (finlepsiinin) myrkyllistä vaikutusta keskushermostoon.

Maksan tuhoutumisen kiihtymisen vuoksi BPC: n vaikutus pienenee samanaikaisesti annettaessa fenobarbitaalia, rifampisiinia.

Eri BPC: iden vapaan fraktion pitoisuus veressä kasvaa yhdistettynä NSAID: iin (indometasiini, asetyylisalisyylihappo, butadion, brufeeni jne.), Sulfa-lääkkeisiin (sulfadimeziini, norsulfatsoli, sulfaleeni, biseptoli jne.), Diatsepaami. Tämä farmakokineettinen vuorovaikutus voi johtaa CCA: n haittavaikutusten lisääntymiseen. Alkoholia ei saa käyttää BPC-hoidon aikana.

Rationaaliset yhdistelmät

CCL: t yhdistetään hyvin diureettien, apressiinin, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien, angiotensiinireseptorin salpaajien kanssa. Voit yhdistää ne nitraattien, erityisesti verapamiilin kanssa. Täysin yhteensopiva BPC ja diabeteslääkkeet.

Vasta

Vaikea bradykardia (verapamiliryhmälle) tai takykardia (nifedipiiniryhmälle), sairaus sinus -oireyhtymä (kaikille lääkkeille).

Epävakaa angina, akuutti sydäninfarkti (kuolleisuuden lisääntyminen!) [8], kardiogeeninen sokki. Vaarallisimmat lyhytvaikutteiset nifedipiinilääkkeet, jotka ovat tällä hetkellä rajallisesti käytössä kerääntyvien tietojen kanssa, jotka koskevat haittavaikutuksia angina-potilailla, verenpaineella, sydämen vajaatoiminnalla.

Atrioventrikulaarinen lohko (ensisijaisesti verapamiiliryhmälle), Wolff-Parkinsonin-valkoisen oireyhtymä.

Krooninen sydämen vajaatoiminta IIB-III Art. Tämä kontraindikaatio on erityisen tärkeä verapamiilin ja diltiatseemin ryhmille, joista nifedipiiniryhmän lääkkeet eroavat toisistaan. Jälkimmäinen, johtuen voimakkaimmasta verisuonia laajentavasta vaikutuksesta, merkittävästi pienentyneestä jälkikuormituksesta, purkaa sydänlihaksen hemodynamiikkaan, mutta lyhytvaikutteisia nifedipiinilääkkeitä ei tulisi käyttää sydänvikaantumiseen edellä mainitun Kardiologian tutkimuslaitoksen tieteellisen neuvoston päätöksen mukaisesti.

Akuutti sydämen vajaatoiminta, maksan ja munuaisten vajaatoiminta.

Parkinsonismi (erityisesti cinnariziiniryhmässä).

Raskaus, imetys, lapsuus (lapsilla, jos esiintyy pääasiassa sydämen rytmihäiriöitä, verapamiilia voidaan käyttää).

Yksilöllinen yliherkkyys lääkkeille.

BPC: n käytön farmakologiset näkökohdat

Volgogradin lääketieteellisessä yliopistossa tehdyssä tutkimuksessa [6] 229 verenpainetautia sairastavalla potilaalla luotiin yhteys hoitokustannusten ja systolisen ja diastolisen verenpaineen prosentuaalisen vähenemisen välillä 9 BKK I: n sukupolvelle. Lääkkeitä määriteltiin vähintään 4 viikkoa verenpaineen seurannan avulla, "hinta / tehokkuus" -suhde määritettiin jakamalla lääkkeen hinta verenpaineen alenemisen prosenttiosuudella. Tämä tutkimus on mielenkiintoinen, koska eri yritysten eri tuotenimien valmistamien vastaavien tuotteiden välillä on merkittäviä eroja. Osoittautui, että edullisin suhde sekä systolisen että diastolisen paineen prosentuaaliseen alenemiseen fenyhydiinissä (0,59 systolisen paineen ja 0,52 diastolisen suhteen) ja cordaflex (1,89 ja 1,01) ja diltiatseemi ovat eniten. tämän indikaattorin korkea arvo? 22,81 systolisen paineen ja 9,04? diastolinen.

Näin ollen fenigidiinin ja cordaflexin antaminen mahdollisti arteriaalisen hypertension monoterapian ensimmäisen sukupolven kalsiumantagonistien kanssa, joilla oli pienimmät kustannukset. Mutta kuten edellä todettiin, näiden CCA: n haittavaikutusten johdosta, kun niitä käytettiin järjestelmällisesti suurina annoksina, ne korvataan vähitellen toisen sukupolven lääkkeillä, joiden käyttö on edullisinta nykyaikaisessa lääkehoidossa.

Tähän mennessä ei ole olemassa tällaisia ​​laskelmia, joiden avulla voidaan vertailla toistensa II sukupolven huumeita. Kuitenkin, kuten useissa kliinisissä havainnoissa todettiin, ne toimivat valikoivammin, toisin kuin ensimmäisen sukupolven CCL: t, ne aiheuttavat vasemman kammion hypertrofian vähenemistä, potilaat sietävät niitä paremmin ja ne voidaan antaa kerran päivässä. Erityisesti sille on tunnusomaista pitkäaikainen vaikutus, joka on sopiva potilaalle, amlodipiini, jolla on myös suurin biologinen hyötyosuus (katso edellä). Harvinaisemman reseptin vuoksi, joka lopulta auttaa vähentämään hoitokustannuksia ja korkeampaa kliinistä tehokkuutta, vähemmän sivuvaikutuksia ja komplikaatioita, toisen sukupolven lääkkeitä voidaan pitää sopivimpina käytettäväksi nykyään kardiologisessa käytännössä.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P. A., Petrov V.I. ja muut, farmakoterapia kliinisen farmakologian perusteilla, Ed. V.I. Petrova. Volgograd, 1998.? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Kliininen farmakologia: 2 tilavuudessa: Trans. Englanti? M.: Medicine, 1993.
3. Mikhailov I. B. Kliininen farmakologia. Pietari: Folio, 1998.? 496 s.
4. Nikitina N. V. Isradipiinin yhdistetty käyttö 2-adreno- ja 1-imidatsoliinireseptorien agonistien kanssa hypertensiivisten kriisien pysäyttämisessä: Kirjoittaja. Dis.... Cand. hunajaa. Tiede. Rostov-on-Don, 1999. ?? 20 s.
5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Arteriaalisen verenpaineen rationaalinen farmakoterapia // Venäjän lääketieteellinen lehti. 2001.? V. 9, nro 15. ?? S. 615 621.
6. Petrov V., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. ja muut kalsiumantagonistien käyttö potilailla, joilla on essentiaalinen hypertensio: hinta ja niiden käytön tehokkuus // Terveydenhuollon standardoinnin ongelmat: tieteellinen ja käytännöllinen vertaisarvioitu lehti. 2001.? № 4. ?? S. 128.
7. Venäjän lääkkeiden rekisteri: Vuosikokoelma. M.: Remako, 1997 - 2002.
8. Nykyaikainen käsite kalsiumantagonistien käytöstä kardiologiassa. Kardiologian instituutin tieteellisen neuvoston päätös. A.L. Myasnikova Venäjän lääketieteellisen akatemian kardiologisesta tiedekeskuksesta // Ter. arkisto. ?? 1996.? V. 68, nro 9.? S. 18, 19.
9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A., et ai., Kliininen farmakologia ja farmakoterapia / Ed. I.S. Chekman, A.P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. Kiev: Terveet? I, 1987. ?? 736 s.

Miksi tarvitsemme kalsiumkanavasalpaajia

Lääkkeitä, jotka vähentävät kalsiumionien määrää solujen sisällä, kutsutaan kalsiumin salpaajiksi (hitaat kalsiumkanavat). Näiden lääkkeiden kolme sukupolvea on rekisteröity. Käytetään iskeemisen sairauden, korkean verenpaineen ja takykardian, hypertrofisen kardiomyopatian hoitoon.

Lue tämä artikkeli.

Yleiskatsaus kalsiumkanavasalpaajaan

Tämän ryhmän lääkkeillä on erilainen rakenne, kemialliset ja fysikaaliset ominaisuudet, terapeuttiset ja sivuvaikutukset, mutta niitä yhdistää yksi ainoa vaikutusmekanismi. Se käsittää kalsiumionien siirtymisen kalvon läpi.

Niistä syntyy lääkkeitä, joilla on vallitseva vaikutus sydämeen, aluksiin, valikoivaan ja valikoivaan toimintaan. Usein yhdessä lääkkeessä on estäjä yhdistelmänä diureettisen aineen kanssa.

Kalsiumkanavasalpaajia (CCB) käytetään hoitoon kardiologiassa noin 50 vuotta, mikä johtuu näistä eduista:

• kliininen teho sydänlihaksen iskemiassa;
• angina pectoriksen, sydänkohtauksen, verenpaineen, rytmihäiriöiden hoito ja ehkäisy;
• vähentää sydänsairauksien komplikaatioiden ja kuolleisuuden riskiä;
• jopa pitkien kurssien hyvä sietokyky ja turvallisuus;
• riippuvuuden puute;
• ei ole haitallista vaikutusta aineenvaihduntaan, virtsahapon kertyminen;
• voidaan käyttää potilailla, joilla on astma, diabetes, munuaissairaus;
• eivät vähennä henkistä tai fyysistä aktiivisuutta, tehoa;
• on masennuslääkkeitä.

Suosittelemme, että luetaan artikkeli lääkkeistä hypertension hoitoon. Sieltä opit korkean paineen vaaroista, lääkkeiden luokittelusta verenpaineesta, yhdistelmähoidon käytöstä.

Ja täällä on enemmän tietoa eteisvärinän hoidosta.

Lääkkeiden vaikutusmekanismi

BPC: n pääasiallinen farmakologinen vaikutus on kalsiumionien siirron estäminen solunulkoisesta tilasta sydämen ja verisuonten seinämien lihaskuituihin tyypin L hitaiden kanavien kautta. Kalsiumin puutteella nämä solut menettävät kykynsä aktiivisesti supistua, joten sepelvaltimo- ja perifeeriset valtimot rentoutuvat.

Lisäksi huumeiden käyttö ilmenee seuraavalla tavalla:

• sydänlihaksen kysyntä vähenee;
• parantunut liikuntatoleranssi;
• valtimoalusten alhainen resistenssi johtaa sydämen kuormituksen vähenemiseen;
• verenkierto iskeemisillä vyöhykkeillä aktivoituu, vaurioitunut sydänlihaksen palautuminen;
• kalsiumin liikkuminen johtavan järjestelmän solmuissa ja kuiduissa on estynyt, mikä hidastaa supistusten rytmiä ja patologisten virityskohtien aktiivisuutta;
• verihiutaleiden tarttuminen ja tromboksaanin tuotanto hidastuvat, veren virtaus kasvaa;
• vasemman kammion hypertrofian asteittainen regressio;
• rasva-peroksidaatio vähenee merkittävästi ja siten vapaan radikaalin muodostuminen, joka tuhoaa verisuonten ja sydämen solut.

Alkuvaiheessa olevat lääkkeet estävät valtimoiden estävän plakin muodostumisen, eivät salli sepelvaltimoiden supistumista ja pysäyttää verisuonten seinän sileiden lihasten lisääntymistä.

Antianginaalisten tai selektiivisten estäjien käyttö

BPC: n käytön tärkeimmät merkit ovat tällaiset sairaudet:

• ensisijainen ja oireenmukainen verenpaine, myös kriisin aikana (tippaa tai nifedipiinitabletti alentaa verenpainetta 10 minuutissa);
• lepo-angina ja jännitys (bradykardian ja eston osalta nifedipiini käyttää hypertensiota, ja verapamiilia tai diltiatseemia käytetään rytmihäiriöiden lievittämiseen);
• takykardiaa, välkkymistä, eteisvartistusta, ekstrasystoleja käsitellään Verapamililla;
• akuutit aivoverenkiertohäiriöt (Nimotop);
• krooninen aivojen iskemia, enkefalopatia, sairaus, migreenityyppinen päänsärky (Cinnarizin);
• sydänlihaksen hypertrofia (Amlodipine, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudin tauti (Corinfar, Lacipil).

Vähemmän tehokas oli kalsiumantagonistien käyttö bronkospasmissa, stostissa, allergioissa (Cinnarizine), seniilisen dementian monimutkainen hoito, Alzheimerin tauti ja krooninen alkoholismi.

Katso video, joka koskee verenpainetautien valintaa:

Vasta

Kalsiumkanavasalpaajien määräämisessä on yleisiä rajoituksia. Näitä ovat:

• sinus depressio oireyhtymä
• epävakaa angina, sydänkohtaus (komplikaatioiden riski),
• alhainen verenpaine
• kardiogeeninen sokki,
• sydämen vajaatoiminnan akuutit ilmenemismuodot,
• vakava munuaisten tai maksan patologia,
• raskaus, imetys, lapsen ikä.

Sydämen vajaatoimintapotilailla, sydänkohtaus, lyhytvaikutteiset lääkkeet, kuten Nifedipiini, ovat erityisen vaarallisia. Vakavaa verenkiertohäiriötä ei hoideta Verapamililla tai Diltiazemilla.

Hitaiden kalsiumkanavasalpaajien tyypit

Koska BPC-ryhmä yhdistää erilaisia ​​lääkkeitä, on ehdotettu useita luokittelumalleja. Lääkkeitä on kolme sukupolvea:

• ensimmäinen on Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• toinen on Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• kolmas on Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Tärkeimpien kliinisten oireiden vaikutuksen mukaan seuraavat alaryhmät erotetaan toisistaan:

• laajenevat perifeeriset arteriolit - Nifedipiini, Felodipiini;
• sepelvaltimon verenkierron parantaminen - Amlodipiini, Felodipiini;
• vähentää sydänlihaksen kontraktiilisuutta - Verapamil;
• johtavuuden ja automatismin estäminen - Verapamil.

BPC: n kemiallisen rakenteen mukaan:

• Nifedipiiniryhmä - Corinfar, Norvask, Lacipil, Amatööri, Nimotop, Foridon. Pääasiassa laajentaa perifeerisiä valtimoita.
• Verapamil-ryhmä - Izoptin, Veranorm, Procorum. Ne vaikuttavat sydänlihakseen, estävät sydämen impulssin johtumista atriaan, eivät vaikuta aluksiin.
• Ryhmä diltiazem - Kardil, Klentiazem. Samoin vaikuttavat sydämeen ja verisuoniin.
• Cinnarizine-ryhmä - Stugeron, Nomigrain. Laajenna pääasiassa aivojen aluksia.

3. sukupolven lääkkeet

Kalsiumin salpaajien ensimmäiselle sukupolvelle on tunnusomaista alhainen biosaatavuus, toiminnan riittämätön selektiivisyys ja nopea eliminaatio kehosta. Tämä vaatii usein annoksia ja melko suuria annoksia. Toisen sukupolven puuttuu näistä puutteista, koska lääkkeet ovat pitkiä veressä, niiden sulavuus on paljon suurempi.

Kolmannen sukupolven BKK: ta edustaa Lerkamen. Se tunkeutuu hyvin solukalvoon, kerääntyy siihen ja huuhtoutuu hitaasti. Siksi verestä johtuvasta lyhyestä verenkierrosta huolimatta sen vaikutus on pitkäaikainen. Käytä lääkettä 1 kerran päivässä, jolloin voit ylläpitää jatkuvaa vaikutusta ja se on kätevä potilaalle.

Samalla lääkkeellä on muita positiivisia vaikutuksia hemodynamiikkaan:

• parantaa aivoverenkiertoa,
• suojaa aivosoluja tuhoutumiselta,
• toimii antioksidanttina
• laajentaa munuaisvaltimot estävät niiden kovettumista,
• on voimakas hypotensiivinen vaikutus,
• liittyy sydän-nefro- ja cerebroprotektoreihin.

• päänsärky,
• turvotus,
• painehäviö
• kasvojen punoitus
• kuumavalo,
• lisääntynyt syke
• sydämen impulssin estäminen.

Verapamiili estää johtavuutta ja automatisointia, voi aiheuttaa estoa ja asystolia. Harvemmat ovat: ummetus, ruoansulatushäiriöt, ihottuma, yskä, hengenahdistus ja uneliaisuus.

Suosittelemme lukemaan artikkelin sydäninfarktin ehkäisemisestä. Sieltä saat tietoa primaarisen ennaltaehkäisyn toimenpiteistä, sydänkohtaukseen johtavien sairauksien hoidosta sekä toissijaisen ehkäisyn menetelmistä.

Ja tässä on enemmän tietoa kaulalaivojen ateroskleroosin hoidosta.

Hidas kalsiumkanavasalpaajat alentavat verenpainetta tehokkaasti, ja pitkällä hoidolla ne estävät sydänlihaksen hypertrofiaa, suojaavat verisuonten sisäkerrosta ateroskleroottisesta prosessista, poistavat natriumia ja vettä munuaisvaltimoiden laajenemisen vuoksi. Ne vähentävät sydänsairauksien kuolleisuutta ja komplikaatioiden esiintymistiheyttä, lisäävät liikuntatoleranssia ja niillä ei ole voimakkaita sivuvaikutuksia.

Nykyaikaiset, uusimmat ja parhaat lääkkeet verenpainetaudin hoitoon mahdollistavat tilan hallitsemisen vähiten seurauksin. Mitä lääkkeitä lääkärit määräävät?

On mahdollista valita huumeita päänsäiliöihin vain hoitavan lääkärin kanssa, koska ne voivat vaihdella toiminnan spektrissä sekä sivuvaikutuksissa ja vasta-aiheissa. Mitkä ovat parhaat lääkkeet verisuonten laajenemiseen ja suonensisäiseen hoitoon?

Kalsiumkanavan antagonistilääke Norvask, jonka käyttö auttaa jopa vähentämään nitroglyseriinin tarvetta, auttaa myös paineessa. Merkkien joukossa ovat angina. Lääkettä ei voi pestä alas granaattiomehun kanssa.

Ekstrasystoleille, eteisvärinälle ja takykardialle lääkkeitä käytetään sekä uusina että nykyaikaisina sekä vanhan sukupolven lääkkeinä. Antiarytmisten lääkkeiden todellinen luokittelu antaa sinulle mahdollisuuden valita nopeasti ryhmistä, jotka perustuvat käyttöaiheisiin ja vasta-aiheisiin

Hypertensiossa ja angiinassa Azomexia määrätään, jonka käyttö on potilaille melko myönteistä. Tableteilla on vain vähän sivuvaikutuksia. Ei ole olemassa täydellisiä analogeja, vaan lääkkeitä, jotka sisältävät pääaineen.

Hypertension hoidossa jotkut lääkkeet sisältävät aineen eprosartaanin, jonka käyttö auttaa normalisoimaan verenpainetta. Vaikutus on pohjana Tevet-lääkkeelle. On analogeja, joilla on samanlainen toiminta.

Määritä rytmihäiriöiden estäjät hyökkäyksen lievittämiseksi sekä jatkuvasti. Beetablokaattorit valitaan kussakin tapauksessa erikseen, itsehoito voi olla vaarallista.

Verapamiilin ottamista ilman reseptiä ei suositella. Se on saatavilla tabletteina ja injektiopulloina. Mitkä ovat vasta-aiheet? Miten levitetään korkealla ja matalalla paineella, rytmihäiriöillä?

Kun angina hoidetaan antianginaalisella hoidolla. Arvioi sen tehokkuuden kriteerit EKG: lle, kuormitustesteille, Holterin seurannalle. Alkuvaiheessa määrätään ensilinjan hoito.

Kalsiumkanavasalpaajat: lääkkeiden tarkastelu

Kalsiumkanavasalpaajat tai kalsiumantagonistit (AK) ovat lääkkeitä, jotka estävät kalsiumionien pääsyä soluihin kalsiumkanavien kautta.

Kalsiumkanavat ovat proteiinimuotoja, joiden kautta kalsiumionit liikkuvat soluun ja ulos siitä. Nämä varautuneet hiukkaset ovat mukana sähköisen impulssin muodostamisessa ja johtamisessa, ja ne tarjoavat myös sydämen ja verisuonten seinämien lihaskuitujen supistumisen.
Kalsiumantagonisteja käytetään aktiivisesti sepelvaltimotaudin, verenpaineen ja sydämen rytmihäiriöiden hoidossa.

Toimintamekanismi

Nämä lääkkeet hidastavat kalsiumin virtausta soluihin. Samanaikaisesti sepelvaltimoalukset laajenevat, verenkierto sydänlihassa paranee. Tämän seurauksena parannetaan sydänlihaksen happea ja metabolisten tuotteiden erittymistä.

Vähentämällä sydämen supistusten taajuutta ja sydänlihaksen supistumiskykyä AK vähentää sydämen tarvetta happea varten. Nämä lääkkeet parantavat sydänlihaksen diastolista toimintaa eli sen kykyä rentoutua.
AK laajentaa perifeerisiä valtimoita ja auttaa vähentämään verenpainetta.

Joillakin tämän ryhmän aineilla (verapamiili, diltiatseemi) on antiarytmisiä ominaisuuksia.
Nämä lääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota ("sitoutumista") estäen verihyytymien muodostumisen sepelvaltimoihin. Niillä on aterogeenisiä ominaisuuksia, jotka parantavat kolesterolin metaboliaa. AKs suojaa soluja estämällä lipidiperoksidaatiota ja hidastamalla vaarallisten lysosomaalisten entsyymien pääsyä sytoplasmaan.

Luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan

AK riippuu kemiallisesta rakenteesta kolmeen ryhmään. Jokaisessa ryhmässä erotetaan I- ja II-sukupolvet, jotka eroavat toisistaan ​​toiminnan valikoivuudessa ("tarkoituksenmukaisuudessa") ja vaikutuksen kestosta.

AK-luokitus:
Difenyylialkyyliamiinijohdannaiset:

• 1. sukupolvi: verapamiili (isoptiini, finoptiini);
• 2. sukupolvi: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. sukupolvi: diltiatseemi (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. sukupolvi: altiazem.

• 1. sukupolvi: nifedipiini (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidiini);
• 2. sukupolvi: amlodipiini (norvask), isradipiini (lomir), nikardipiini (kardiini), nimodipiini, nisoldipiini (sciscor), nitrendipiini (ohitus), riodipiini, felodipiini (poldyyli).

Difenyylialkyyliamiinin (verapamiili) ja bentsotiatsepiinin (diltiatseemi) johdannaiset vaikuttavat sekä sydämeen että astioihin. Heillä on antianginalinen, antiarytminen, verenpainetta alentava vaikutus. Nämä korjaustoimenpiteet vähentävät sydämen supistusten taajuutta.

Dihydropyridiinin johdannaiset laajentavat verisuonia, niillä on antihypertensiivinen ja antianginalinen vaikutus. Niitä ei käytetä rytmihäiriöiden hoitoon. Nämä lääkkeet aiheuttavat sydämen sykkeen kasvua. Niiden vaikutus angina pectoriksen ja hypertensiivisen sairauden suhteen on selvempi kuin kahdessa ensimmäisessä ryhmässä.

Tällä hetkellä laajalti käytetyt dihydropyridiini II: n sukupolven johdannaiset, erityisesti amlodipiini. Niillä on pitkä vaikutusaika ja ne ovat hyvin siedettyjä.

Käyttöaiheet

Angina Stress

Pitkäaikaisessa stressin hoidossa käytetään anginaa, verapamiilia ja diltiatseemia. Ne ovat eniten osoitettuja nuorilla potilailla, joilla on yhdistelmä stenokardiaa sinusbradykardian, valtimon verenpaineen, keuhkoputkien tukkeutumisen, hyperlipidemian, sapen dyskinesian, ripulin taipumuksen kanssa. Muita viitteitä näiden lääkkeiden valinnalle ovat alaraajojen ateroskleroosin hävittäminen ja aivoverenkierron vajaatoiminta.

Monissa tapauksissa yhdistelmäterapia yhdistää diltiatseemi ja beetasalpaajat. AK: n ja nitraattien yhdistäminen ei ole aina tehokasta. Beetasalpaajien ja verapamiilin yhdistelmää voidaan käyttää varoen, jotta vältetään mahdolliset vakavat bradykardiat, valtimoiden hypotensio, sydämen johtokyvyn heikkeneminen ja sydänlihaksen supistuminen.

Sydäninfarkti

Diltiatseemin käyttöä on mahdollista harkita potilailla, joilla on pieni fokaalinen sydäninfarkti ("sydäninfarkti ilman Q-aaltoa"), jos se ei ole verenkiertohäiriö, ja ulostyönnin osuus ylittää 40%.

Transmuraalisessa sydäninfarktissa ("Q-aallolla") AK: t eivät näy.

hypertoninen tauti

AK voi aiheuttaa vasemman kammion hypertrofian käänteistä kehitystä, suojata munuaisia, eivät aiheuta metabolisia häiriöitä. Siksi niitä käytetään laajasti verenpainetaudin hoidossa. Erityisesti nifedipiini-II-sukupolven johdannaiset (amlodipiini).

Nämä lääkkeet on erityisesti osoitettu valtimon hypertensioiden ja angiinan, heikentyneen lipidiaineenvaihdunnan ja keuhkoputkien obstruktiivisten sairauksien yhdistelmäksi. Ne auttavat parantamaan munuaisten toimintaa diabeettisen nefropatian ja kroonisen munuaisten vajaatoiminnan vuoksi.

Lääke "Nimotop" on erityisesti tarkoitettu hypertension ja aivoverenkierron vajaatoiminnan yhdistelmälle. Rytmin ja verenpainetaudin loukkauksia varten on erityisen suositeltavaa käyttää verapamiilin ja diltiatseemiryhmien lääkkeitä.

Sydämen rytmihäiriöt

Rytmihäiriöiden hoidossa käytettiin varoja verapamiilin ja diltiatseemin ryhmistä. Ne hidastavat sydämen johtumista ja vähentävät sinusolmun automaattisuutta. Nämä lääkkeet tukahduttavat uudelleensulautumismekanismin supraventrikulaariseen takykardiaan.

AK: ia käytetään supraventrikulaarisen takykardian iskujen lievittämiseen ja ehkäisemiseen. Ne auttavat myös vähentämään sydämen supistusten esiintyvyyttä eteisvärinän aikana. Nämä lääkkeet on myös määrätty supraventrikulaaristen ekstrasystolien hoitoon.

Kammion rytmihäiriöissä AK on tehoton.

Haittavaikutukset

AK aiheuttaa verisuonten laajenemisen. Tämän seurauksena voi esiintyä huimausta, päänsärkyä, kasvojen punoitusta, nopeaa sykettä. Alhaisen verisuonisävyn seurauksena turvotusta esiintyy jaloissa, nilkoissa ja jaloissa. Tämä pätee erityisesti nifedipiinilääkkeisiin.
AK pahentaa sydänlihaksen kykyä vähentää (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sydämen rytmiä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotropinen vaikutus). Nämä haittavaikutukset ovat voimakkaampia verapamiilin ja diltiatseemin johdannaisissa.

Kun käytät nifedipiinin ummetusta, ripulia, pahoinvointia, harvinaisissa tapauksissa oksentelua. Suuren annoksen verapamiilin käyttö joillakin potilailla aiheuttaa vakavaa ummetusta.
Harvoin on ihon sivuvaikutuksia. Ne ilmenevät punoituksena, ihottumana ja kutinaa, dermatiittina, verisuonitulehduksena. Vaikeissa tapauksissa Lyellin oireyhtymä kehittyy todennäköisesti.

Peruutussyndrooma

AK-annoksen äkillisen lopettamisen jälkeen sepelvaltimoiden ja perifeeristen valtimoiden sileät lihakset tulevat yliherkiksi kalsiumionille. Tämän seurauksena kehittyy näiden alusten spasmi. Se voi ilmetä angiinahyökkäysten lisääntyessä, kohonnut verenpaine. Vetäytymisoireyhtymä on harvinaisempi verapamiiliryhmässä.

Vasta

Lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen vuoksi eri ryhmien vasta-aiheet poikkeavat toisistaan.

Verapamiilin ja diltiatseemin johdannaisia ​​ei tule määrätä sairastavan sinus-oireyhtymän, atrioventrikulaarisen lohkon, vasemman kammion systolisen toimintahäiriön, kardiogeenisen sokin. Ne ovat vasta-aiheisia systolisen verenpaineen tasolla alle 90 mmHg. Art., Sekä Wolff-Parkinson-White-oireyhtymä, jossa anterograde johtuminen ylimääräisellä polulla.

Verapamiilin ja diltiatseemiryhmien valmisteet ovat suhteellisen vasta-aiheisia, kun kyseessä on digitalis-myrkytys, vaikea sinusbradykardia (alle 50 lyöntiä minuutissa) ja taipumus vakavaan ummetukseen. Niitä ei saa yhdistää beetasalpaajien, nitraattien, pratsosiinin, kinidiinin ja disopyramidin kanssa, koska tässä tapauksessa on olemassa verenpaineen jyrkän laskun vaara.